生物活性含硅有机锡化合物的研究.pdfVIP

V o l. 19 高 等 学 校 化 学 学 报 N o. 6　 1 9 9 8 年 6 月 　　 　　　 CH EM ICAL JOU RN AL O F CH IN E SE U N IV ER S IT IE S　　　　　 9 17～ 920　 [ 综合评述] 生物活性含硅有机锡化合物的研究 谢庆兰　刘　华 (南开大学元素有机化学研究所, 天津, 30007 1) 摘要　对近年来含硅有机锡化合物的进展进行了综述. 结构和活性关系的研究表明化合物的生物 活 性 主 要 取 决 于 硅 原 子 上 的 取 代 基, 生 物 活 性 大 小 顺 序 为: (M e SiCH ) SnY 3 2 3 (PhM e SiCH ) SnY (Ph M eSiCH ) SnY , (PhCH M e SiCH ) SnY. 2 2 3 2 2 3 2 2 2 3 关键词　含硅有机锡化合物, 结构, 合成, 构效关系 分类号　 627 O 在药物分子中, 用硅原子取代其中某一碳原子所得的含硅药物, 称为硅药( ) [ 1 ]. Sila dru g 其特点是能降低毒性, 有时也能提高药效. 人们设想在有机药物分子中引入有机硅基, 以达 到上述 目的. 本文拟结合我们的研究工作, 对有关方面的研究报道作一概述. 1　硅托尔克衍生物 [2 ] 在报道硅托尔克的同时, 发现其氯化物( 2 2 ) 3 也有类似的活性. T ack er PhM e SiCH SnC l 因此, 启发人们以硅托尔克为先导化合物, 合成和筛选了一系列含硅有机锡化合物, 其结构 式为: (PhnM e3- n SiCH 2 ) 3 SnY (其中Y = C l, 羧基, 硫代磷酰基, 含氮杂环基等; n = 0～ 2; ) R = M e, Ph , PhCH 2 , C2H 5 和噻吩基等 . 现分别介绍如下 1. 1　含硅三烃基锡羧酸酯[ (RnM e3- n SiCH2 ) 3 SnO 2CR ] 含硅三烃基锡羧酸酯[3～ 6 ] 的合成是以相应的氢氧化锡同相应的羧酸脱水缩合而成, 反应 式如下: (Ph nM e3- n SiCH 2 ) 3 SnO H + R COO H (PhnM e3- n SiCH 2 ) 3 SnO 2CR 所得化合物经纯化和重结晶得无色晶体. 一般情况下, 三烃基锡羧酸酯的结构可能有 3 种: O O O O