丁地凝胶的研制.pdfVIP

· l36 · 2009年 1月第 3卷第2期 ChinJModDrugAppl。Jan2009，Vo1．3．No．2 丁地凝胶的研制 孙树周 【摘要】 目的 优化丁地凝胶制剂的制备工艺。方法 采用正交设计法优化丁地凝胶制剂处方和 制备工艺。结果 正交试验条件下因素主次关系依次为羧甲基纤维素钠、丙二醇、乙醇。结论 采用实 验筛选出的制备工艺条件制成的丁地凝胶制剂，符合凝胶剂的质量标准，工艺设备简单 ，操作方便。 【关键词】 盐酸丁卡因；醋酸地塞米松；凝胶剂；正交试验 疼痛，严重影响人类的健康和生活质量。透皮局部麻醉 ml，边搅拌边加入使分散均匀 ，得羧甲基纤维素钠基质，放置 可以消除或减轻穿刺术所致疼痛，具有无痛、无损伤的优点， 过夜 ，得透明胶体基质。 适用于一些不适合采用局部浸润麻醉的情况，临床应用前景 在透明胶体基质中，边搅拌边加入A液，搅拌 10min，再 广阔…。以盐酸丁卡因(TC)、醋酸地塞米松 (DXM)两药为 加入 B液，搅拌30rain，即得丁地凝胶制剂。 主药，研制而成的消炎止痛凝胶剂，具备以上的特点，可用于 表 1 因素水平表 手术、输液穿刺和化疗患者 ，减轻患者痛楚，为患者提供较为 人性化的治疗服务。 1 材料与仪器 1．1 试药 TC(上海复星朝晖药业有限公司，061204)， ● 2 3 4 5 6 7 8 9 R DXM(浙江仙琚制药股份有限公司，040301)，羧甲基纤维素 钠 (CMC-Na，广州市化学试剂厂 ，丙二醇 (广州市 3 结果 2 2 2 3 3 3 6 1 9 m3 化学试剂厂3)，薄荷脑 (安徽太 岛薄荷药业有限 3．1 正交试验结果见表 2。 公司，0611055)，羟苯乙酯 (西安惠科 医药化工有限公司， 3．2 制备工艺验证 结合上述配方及工艺流程 ，试制3 。2 3 2 3 2 3 铝 050804)，均为药用级。 批样品，批号分别为070501，070502，070503，包装规格为25 。 2 3 2 3 3 2 1．2 仪器 UV-240紫外一可见分光光度计 (岛津)，LC．10ATVP 瓶，各制备了40瓶，塑料包装 ，储存于凉暗处；并考察其性 高效液相色谱仪(岛津)，QGGF-60Z全 自动软膏罐装封尾机， 状、含量测定等质量指标见表3。 NDJ一8S数显粘度计(上海天平仪器厂)，LDZ5—2离心机(北京京 表2 正交试验结果 (n=3) 如 卯 ∞ 犍 立离心机有限公司)，AG135十万分一电子天平。 实验号 A B C 室温 55~C 一15~C 综合分 2 方法 ” 2．1 处方设计 在预试验基础上，处方由主药TC、DXM，辅 料 CMC-Na、丙二醇、乙醇、薄荷脑、羟苯乙酯及纯化水等组 ∞ 成。选择基质主要影响因素 CMC—Na(A)、丙二醇(B)、乙醇 (C)作为考察因素，各选择 3个水平 ，采用正交试验法 L9 (34)表设计试验，确定基质处方因素和水平见表 1，试验安 排见表2。以基质在室温、55~C和一15~C三个条件下的颜色、 虬 透明度、粘稠度、涂展性、稳定性等为标准评分并进行综合考 察。每项指标理想记 10分 ，不理想记0分 ，其它介于0—10 分之间。 2．2 制备方法 精密称取薄荷脑30g、醋酸地塞米松 1g、 羟苯乙酯0．3g溶于300ml乙醇，搅拌使其完全