从天然产物到药物——达托霉素的发展历程.pdfVIP

国外医药抗生素分册2009年第3O卷第2期 ·59· 从天然产物到药物——达托霉素的发展历程 王玮 编写 穆青 审校 (复旦大学药学院天然药化教研室，上海200032) 摘 要：达托霉素是微生物产生的环状脂肽抗生素 ，2O世纪80年代末 由美 国礼来公司发现。1997年Cubist制药 公司从礼来公司获得 了达托霉素的全球独家开发、生产及销售权 。经过6年的研发 ，2003年美国FDA相继批准 了 Cubicin。(达托霉素注射剂)用于治疗成年人由革兰阳性菌(包括耐甲氧西林金黄葡萄球菌与耐万古霉素肠球菌等)所致 的复杂性皮肤和软组织感染(cSSSI)，以及金葡菌引起的菌血症和右侧心内膜炎，目前尚未批准系统用药。本文总结 了达托霉素的研发历程，包括其发现、抗菌活性、临床试验、结构修饰及合成方法等。 关键词：达托霉素；天然产物 ；抗菌肽 ；环状脂肽 中图分类号 ：Q939．92 文献标识：A 文章编号：1001—8751(2009)一02—0059—04