整合素αvβ3靶向PET探针18FcRGDfK在CuI催化体系中的点击合成.pdfVIP

V01．33 高等学校化学学报 No．7 CHEMICALOFCHINESEUNIVERSITIE$ 2012年7月 joURNAL 1486一】489 整合素口v 在Cu(I)催化体系中的点击合成 施玲丽Ⅵ，李剑渡∽，王成∽，贾丽娜∽，汪勇先‘，张岚1 (1．中国科学院上海应用物理研究所．上海201800；2．中国科学院研究生院。北京100049) 摘要通过2一叠氮乙基对甲苯磺酸酯的“F一亲核取代反应，制备了[18F]2-氟叠氮乙烷，并与丙炔酸修饰的 c(RGDiK)反应，采用常用的CuS04／NaVe催化体系，并尝试了CuI(B)和Cul／NH。OH2种催化体系，通过点 校正)．实验结果表明，点击化学方法高效便捷，适于多肽的”F标记． 关键词点击化学；”F标记；1，3一偶极环加成；叠氮化物；精氨酸一甘氨酸一天冬氨酸(RGD)序列 中图分类号0621．3+5文献标识码A 作为跨膜糖蛋白细胞黏附分子家族中的重要一员，整合素