电场方向对咖啡因电穿孔与离子导入经皮渗透的影响比较.pdfVIP

·７４０· ＨｅｒａｌｄｏｆＭｅｄｉｃｉｎｅＶｏｌ２５Ｎｏ８Ａｕｇｕｓｔ２００６ 电场方向对咖啡因电穿孔 与离子导入经皮渗透的影响比较 １，２ ３ ３ ２ 胡巧红 ，蒋鸿雁 ，许东航 ，杨惠珍 （１．广东药学院药剂教研室，广州　５１０００６；２．浙江大学药学院，杭州　３１００３１；３．浙江大学 医学院附属第二医院药剂科，杭州　３１０００９） ［摘　要］　目的　研究电穿孔及离子导入时电场方向对分子型药物咖啡因经皮渗透的影响。方法　采用双室扩 散池方法，进行咖啡因饱和水溶液经人尸体皮肤被动扩散，电穿孔导入（指数衰减型脉冲，脉冲幅度为３５０Ｖ，脉冲率为４ １ ２ １ 次·ｍｉｎ，脉冲数为２５，放电容量为２２ Ｆ）、离子导入［０．２５ｍＡ·（ｃｍ），４ｈ］实验，考察电穿孔及离子导入对药物经 μ 皮渗透速率、累积经皮渗透量的影响，比较电穿孔与离子导入的促透作用。结果　电穿孔与离子导入的咖啡因经皮渗透 速率和累积渗透量均显著大于被动扩散。电场方向改变，电穿孔的促透作用无明显改变，离子导入的促透作用明显改 变，正极离子导入的促透作用显著大于负极导入。在该实验条件下，外加脉冲的促透作用显著低于离子导入。结论　与 被动扩散相比，电穿孔和离子导入可显著增加分子型药物咖啡因的经皮渗透速率和累积渗透量。电场方向对电穿孔的 促透作用无影响，而对离子导入的促透作用有明显影响。 ［关键词］　 咖啡因；电穿孔；电场方向；离子导入；经皮渗透 ［中图分类号］　 Ｒ９４３　　　［文献标识码］　Ａ　　　［文章编号］　１００４０７８１（２００６）０８０７４００４ ＥｆｆｅｃｔｏｆＥｌｅｃｔｒｉｃＦｉｅｌｄＤｉｒｅｃｔｉｏｎｏｎｔｈｅＰｅｒｃｕｔａｎｅｏｕｓＰｅｎｅｔｒａｔｉｏｎｏｆＣａｆｆｅｉｎｅ ＭｅｄｉａｔｅｄｂｙＳｋｉｎＥｌｅｃｔｒｏｐｏｒａｔｉｏｎａｎｄＩｏｎｔｏｐｈｏｒｅｓｉｓ １，２ ３ ３ ２ ＨＵＱｉａｏｈｏｎｇ ，ＪＩＡＮＧＨｏｎｇｙａｎ，ＸＵＤｏｎｇｈａｎｇ，ＹＡＮＧＨｕｉｚｈｅｎ（１．ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＭｅｄｉｃａｍｅｎｔ， ＧｕａｎｇｄｏｎｇＣｏｌｌｅｇｅｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，Ｇｕａｎｇｚｈｏｕ５１０００６，Ｃｈｉｎａ；２．ＣｏｌｌｅｇｅｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＳｃｉｅｎｃｅｓ，Ｚｈｅｊｉａｎｇ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｈａｎｇｚｈｏｕ３１００３１，Ｃｈｉｎａ；３．ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ｔｈｅＳｅｃｏｎｄＡｆｆｉｌｉａｔｅｄＨｏｓｐｉｔａｌｏｆｔｈｅＭｅｄｉｃａｌ Ｃｏｌｌｅｇｅ，ＺｈｅｊｉａｎｇＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｈａｎｇｚｈｏｕ３１０００９，Ｃｈｉｎａ） ＡＢＳＴＲＡＣＴ　Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ　Ｔｏｓｔｕｄｙｔｈｅｅｆｆｅｃｔｏｆｅｌｅｃｔｒｉｃｆｉｅｌｄｄｉｒｅｃｔｉｏｎｏｎｔｈｅｐｅｒｃｕｔａｎｅｏｕｓｐｅｎｅｔｒａｔｉｏｎｏｆｔｈｅｎｏｎｉｏｎｉｃ ｄｒｕｇｃａｆｆｅｉｎｅｍｅｄｉａｔｅｄｂｙｓｋｉｎｅｌｅｃｔｒｏｐｏｒａｔｉｏｎａｎｄｉｏｎｔｏｐｈｏｒｅｓｉｓ．　Ｍｅｔｈｏｄｓ　Ｔｈｅｐｅｒｃｕｔａｎｅｏｕｓｐｅｎｅｔｒａｔｉｏｎｏｆａｓａｔｕｒａｔｅｄｗａｔｅｒ ｓｏｌｕｔｉｏｎｏｆｃａｆｆｅｉｎｅｔｈｒｏｕｇｈｔｈｅｈｕｍａｎｃａｄａｖｅｒｓｋｉｎｂｙｐａｓｓｉｖｅｄｉｆｆｕｓｉｏｎ，ｅｌｅｃｔｒｏｐｏｒａｔｉｏｎ（ｅｘｐｏｎｅｎｔｉａｌｌｙｄｅｃａｙｉｎｇｐｕｌｓｅ，ｖｏｌｔａｇｅ＝ １