中国2型糖尿病防治指南课件.pptVIP

化学名 英文名 每片剂量 (mg) 剂量范围 (mg/d) 作用时间 (h) 半衰期 (h) 瑞格列奈 repaglinide 0.5、1、2 1~16 4~6 1 那格列奈 nateglinide 120 120~360 1.3 米格列奈钙片 mitiglinide calcium 10 30~60 0.23~0.28(峰浓度时间) 1.2 常用剂型剂量 α-糖苷酶抑制剂 作用机制 抑制碳水化合物在小肠上部的吸收，降低餐后血糖 降糖效力 HbA1c下降0.5%-0.8% 低血糖风险 单独使用不导致低血糖 其他作用 不增加体重，并且有使体重下降的趋势 不良反应 胃肠道反应 适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者 可与磺脲类、双胍类、TZDs或胰岛素合用 低血糖处理 合用α-糖苷酶抑制剂的患者处理低血糖时需使用葡萄糖或蜂蜜，而食用蔗糖或淀粉类食物纠正低血糖的效果差 化学名 英文名 每片剂量 (mg) 剂量范围 (mg/d) 阿卡波糖 acarbose 50 100~300 伏格列波糖 voglibose 0.2 0.2~0.9 常用剂型剂量 DPP-4抑制剂 作用机制 通过抑制DPP-4 而减少GLP-1在体内的失活，增加GLP-1在体内的水平，促进胰岛素分泌 降糖效力 HbA1c 下降1.0% 低血糖风险 不增加 其他作用 不增加体重 肾功能不全的患者应按照药物说明书减少剂量 释放 肠促胰岛激素 肠道 Endocrinology. 2004;145:2653–2659; Lancet. 2002;359:824–830; Curr Diab Rep. 2003;3:365–372; Diabetes Metab Res Rev. 2002;18:430–441; Curr Med Chem. 2003;10:2471–2483; Diabetes Care. 1996;19:580–586; Diabetes Care. 2003;26:2929–2940. Curr Med Res Opin. 2009;25(10):2507–2514. 数分钟内 GLP-1和GIP失活 DPP-4 酶 肌肉 脂肪 糖摄取↑ 肝脏 糖输出 ↓ 降血糖 葡萄糖依赖性 ? 胰岛素 b 细胞 a 细胞 胰 岛 ? 胰高血糖素 葡萄糖依赖性 活性GLP-1 和GIP DPP-抑制剂 GLP-1 生物活性半衰期 2分钟 灭活酶 DPP-4 代谢和清除 肾脏清除 肠促胰素迅速被DPP-4酶灭活 化学名 英文名 每片剂量 (mg) 剂量范围 (mg/d) 作用时间 (h) 半衰期 (h) 西格列汀 sitagliptin 100 100 24 12.4 沙格列汀 saxagliptin 5 5 24 2.5 常用剂型剂量 二. GLP-1受体激动剂 作用机制 激动GLP-1受体而发挥降低血糖的作用 降糖效力 艾塞那肽使HbA1c下降0.8% 利拉鲁肽的疗效和格列美脲相当 低血糖风险 单独使用不明显增加低血糖发生的风险 其他作用 显著降低体重 不良反应 胃肠道不良反应常见 禁忌症：有胰腺炎病史的患者禁用艾塞那肽 胃排空和胃酸分泌 GLP-1 饱腹感 摄食 GLP-1的作用 葡萄糖摄取 激活抗细胞凋亡酶 内皮功能 利尿 钠的排泄 胰岛素分泌/合成 胰高血糖素分泌 血糖的正常值和糖代谢异常的诊断切点主要依据血糖值与糖尿病并发症和糖尿病发生风险的关系来确定。 目前常用的诊断标准和分类有WHO（1999年）标准和美国糖尿病学会（ADA）2003年标准。 我国目前采用WHO（1999年）糖尿病诊断标准、糖代谢状态分类标准和糖尿病的分型体系。 * 我国目前采用WHO（1999年）糖尿病诊断标准、糖代谢状态分类标准和糖尿病的分型体系。空腹血浆葡萄糖或75g葡萄糖口服负荷试验（OGTT）后2h血糖值可以单独用于流行病学调查或人群筛查。 但我国资料显示仅查空腹血糖，糖尿病的漏诊率较高，理想的调查是同时检查空腹及OGTT后2h血糖值。 * 血糖升高的两个主要病理生理改变——胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损 2型糖尿病是一种进展性的疾病。在2型糖尿病的自然病程中，胰岛β细胞功能随着病程的延长而逐渐下降，胰岛素抵抗的程度变化不大 * References: 1. Brubaker PL, Drucker DJ. Minireview: Glucagon-like peptides regulate cell proliferation and apoptosis in the pancreas, gut, and central nervous system. Endocrinology. 200