中枢神经系统药理学课件.pptVIP

南京医科大学药理教研室 汪红仪 正常生理性睡眠 non-rapid-eye movemet sleep; NREMS 1 2 3 4 rapid-eye movemet sleep; REMS-梦境 REMS 1.苯二氮卓类：如地西泮 2.巴比妥类： 如苯巴比妥 3.其他： 如水合氯醛 第一节　苯二氮卓类 （ benzodiazepines，BZ） [作用机制] （1）↑ GABA能神经传递功能和突触抑制效应，延长氯离子通道开放的频率 （2）↑GABA与GABA-R结合 第二节 巴比妥类 　　（barbiturates） 【药理作用】 镇静、催眠、抗惊厥、麻醉作用: 随药物用量増加表现镇静、催眠（主要延长浅睡眠缩短REM及深睡眠）、抗惊厥、麻醉作用 作用机制: 选择性抑制脑干网状结构上行激活系统. 低剂量与 GABAA受体特殊结合位点结合，主要延长Cl-通道开放时 间，麻醉浓度抑制Na+通道。 【不良反应】 1.后遗效应亦称宿醉反应（hangover） 2.耐受性：N组织对药物产生适应性，诱导肝药酶加速自身代谢有关 3.依赖性 精神依赖性－习惯性-成瘾→戒断症状：激动、失眠、惊厥 * * 第四篇 中枢神经系统药理学 作用于中枢神经系统药物 镇静、催眠药 抗癫痫药和抗惊厥药 治疗中枢神经系统退行性疾病药 抗精神失常药 镇痛药 解热镇痛抗炎药 第十六章 镇静催眠药 （sedatives hypnotics ） 镇静催眠药 sedative-hypnotic 镇静催眠药是一类通过抑制中枢神经系统 而达到缓解过度兴奋和引起近似生理性睡眠的药物。 小剂量引起安静-嗜睡的镇静状态，大剂量依次出现催眠-抗惊厥和麻醉作用；过量引起中毒。 镇静：缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪的药物；催眠：促进和维持近似生理睡眠的药物； 两者的区别取决于剂量的大小，故统称为镇静催眠药。 slow wave sleep; SWS 夜惊、夜游 1.入睡开始，先进入“正相睡眠”，此时脑电活动呈现同步化慢波，分1、2、3、4级，其中3、4级亦称“慢波睡眠”（Slow wave sleep，SWS）。 此时呼吸平稳，心率↓，BP ↓ ，代谢↓，全身肌肉松弛，但仍能维持一定姿势，由于此时眼球不作转动，所以称非快动眼睡眠（non-rapid-eyemovement sleep, NREMS） ，随着睡眠加深，脑电图慢波逐渐增多，全期历程70～100分钟； 2.然后转入所谓“异相睡眠”。此时睡眠很深， 但脑电活动却与觉醒相仿，呈现“去同步化快波”，故称“异相”或“反常相”，“亦称”快波睡眠（FWS）。 其主要表现：呼吸浅快，心率↑，BP↑，脑血流倍增，脸及四肢常有抽动，梦魇增多，男性有举阳，特别眼球有急剧动作，伴以全身肌肉完全松驰，所以“异相”也称“快动眼睡眠（ rapid eye movement sleep, REMS）。 生理睡眠 非快动眼睡眠相 快动眼睡眠相 （NREM） （REM） 时间 80～120分/次 20～30分/次 （4～5次/晚） （4～5次/晚）眼活动 非快动眼 快动眼 梦 少、片断 多、完整、生动夜惊夜游 多发生于第3、4相 ? 睡眠的意义 ▽ 充足的睡眠：心情舒畅、疲劳消除、精力充沛。 ▽ 有利于生长和良好的记忆。 失眠的危害 我国失眠发生率高达45.4%； 与45%的车祸有关；50%工伤事故有关；经济损失1千亿/年（美国）；  疲劳、焦虑、易怒、食欲减退、工作效率降低； 易患其他疾病如：感冒、抑郁、糖尿病、肥胖、中风、肿瘤等 二.药物分类  结构：1,4－苯并二氮卓的衍生物 1.抗焦虑作用→ 2.镇静催眠 3.抗惊厥抗癫痫 4.中枢性肌松作用 小量，改善患者紧张、焦虑不安，失眠。 作用于边缘系统 缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数 用于：破伤风、药物中毒、小儿高热－惊厥；尤对癫痫持续状态为首选药。 中