1%2c5-苯并硫氮杂卓-α-氨基-β-内酰胺衍生物合成研究.pdf

巡jt垃煎盍堂亟土堂丝迨堑 ， 摘 斐 岁 ／l，5-苯并硫氮杂卓(简称杂卓)是一类重要的七元杂环化合物， 具有明显的生理活性，其中一些化合物已成为治疗神经系统疾病，心血 管病的良好药物。为了研究、 开发杂卓新药，多年来，l，5一苯并杂卓 类杂环的合成、 结构及其生理活性的研究受到了国内外的广泛重视。 其活泼的亚胺(C=N)双键的环加成反应引起了化学家们的极大兴趣， 稠合后的新环系可能对苯并硫氮杂卓的立体化学和生理活性产生新的影 响。 国际上对于I，4-苯并硫氮杂卓的合成、结构和药用的研究较多。 从五十年代至今，国内具有代表性的工作主要是北京大学邢其毅和金声 先生领导的课题小组所做的工作。他们合成了多个系列、一百多种杂卓 类化合物，并对其光谱特征、立体化学问题以及反应机理进行了系统、 深入的研究和探讨。在合成和结构测定中他们发现了前人没有报道过的 关于立体化学和反应机制的现象，提出了很多值得深入探讨的课题。， 为了深入研究、开发具有新的生理活性的杂卓类化合物，我们课 题组根据杂卓具有杀虫、杀菌等多方面潜在的生理活性以及B一内酰胺