盐酸哌甲酯经皮渗透特性及其透皮给药系统的研究.pdf

摘 要 盐酸呱甲E36(MethylphenidateHydrochloride,MPH)是注意缺陷多动障碍 (Attention-deficit/hyperactivitydisorder,ADHD)的一线治疗药物，其口服生物 利用度较低 (30%)，半衰期短，每日需给药2-3次。 针对呱甲F76的作用特点和应用于儿童这个特殊群体的需要，我们认为透皮贴 剂可作为其比较理想的给药剂型。在维持有效治疗作用，避免首过效应，减少给 药次数，方便给药加强患者用药顺应性等方面起到积极的作用。本文对呱甲酷的 经皮渗透贴剂进行了研究。 本文建立了呱甲醋的高效液相检测方法，呱甲醋浓度在。.5-800ug-ml-范‘ 围内线性关系良好 (r--0.9999)。本文的透皮实验采用Franz扩散池，以裸鼠离体 皮肤作为透皮模型。我们对药物分剂量进行了透皮实验研究，结果表明药物的浓 度与经皮渗透系数无显著的量效关系 (P0.05)。我们对不同浓度的几种类型促 透剂:月桂氮卓酮 (Atone),N一甲基一2-毗咯烷酮(NMP)、丙二醇(PG)、油酸((OA) 进行筛选。结果表明:8%月桂氮卓酮、5%丙二醇对药物有明显促透作用 (P0.01)，其增渗比 (ER)值分别4.20和