多取代双吡咯并%5b3，4-d%5d哒嗪衍生物合成与表征.pdf

摘要 摘 要 吡咯与哒嗪及其衍生物是一类生理活性较强的杂环化合物，普遍具有抗菌、抗惊厥、 抗高血压、抗癌、抑制酪氨酸激酶以及除草等生物活性，吡咯并[3，4一d]哒嗪还是合成 治疗神经性疼痛、心境障碍等药物的重要原料，从而使其在医药、农药等方面具有广泛 的用途；此外，还因具有荧光特性而使其在制造有机发光、光致变色等新型材料方面具 有良好的应用前景。因此，近年来，有关吡咯及哒嗪等杂环化合物及其衍生物的合成及 应用研究倍受关注，并逐渐成为杂环化合物合成领域的研究热点。 本文主要研究内容，首先是B．二酮类化合物活性亚甲基的化学氧化偶联反应，然后 NMR和元素分 二乙酰基双吡咯进一步合成了几种吡咯并【3，4．d】哒嗪，并通过瓜、1H 析对所合成的化合物的结构进行了表征。文中所合成的所有多取代吡咯及吡咯并哒嗪衍 生物均未见报道。 本文主要分为以下几部分： 第l章综述了B一二羰基化合物活性亚甲基化学氧化偶联反应的研究及应用进展， 介绍了多取代吡咯衍生物的研究现状；重点介绍了稠合哒嗪化合物的种类，生物活性及 其应用研究的现状。 第2章本章主要以乙酰丙酮、苯甲酰丙酮、二苯甲酰甲烷为p．二酮的反应底物， 合成了多取代吡咯所用的的原料——双．1，4．二酮，并对其合成方法即脂肪族B．二酮、脂 族和芳族混合的D．二酮以及芳香族p．二酮的化学氧化偶联反应进行了研究，改进了合成 方法，首次提出了用溴作为氧化剂，从而大幅度提高了产率。文中详细讨论了影响反应 的各种因素并确定了最佳反应条件。 第3章以乙酰丙酮的偶联产物3，4．二乙酰基．2，5．己二酮与各种二元胺为原料采用 NMR Paal．Knorr反应合成了几种多取代双吡咯衍生物；讨论了合成方法并通过瓜、1H 和元素分析对所合成的产物进行了结构表征。 第4章由多取代双吡咯与水合肼反应合成了几种多取代双吡咯并[3，4一d]哒嗪衍 生物，讨论了反应条件并通过IR、1HNMR和元素分析对所合成的化合物的结构进行 了表征。 关键词吡咯吡咯并[3，4．d】哒嗪B一二羰基化合物偶联反应双．1，4．二酮 Paal．Knorr反应合成 Abstracts P蜘dazine of d丽VatiV铭is狮ilIlportanttype have heterocycliccompouIlds，wllich ofawider ph姗aceuti谢s，pesticides，锄d of onler唧ects range applicatioIls．FuscdRing not have pynd锄necompouIlds oIlly of ect 觚ti_callc％aIlti-infl锄matoⅨinhibition tyrosinel【in硒e剃vity biolo西cal拟i、，i吼 But alsohaveme ch醐lct嘶sticof luI】砸nescent nuofesc