防治药物依赖性药物.docVIP

防治药物依赖性的药物 能够被滥用并具备一定程度成瘾性(即依赖潜力)的药物很多，极其普遍地存在于医疗活动与日常生活之中。滥用药物包括既往或现在由医疗用药转化形成的毒品，包括着许许多多有一定医疗价值的医疗用药品，包括具有神经活性的化学药物，如麻醉性镇痛剂、中枢神经兴奋剂、催眠镇静剂、致幻剂等，还包括着像烟、酒、咖啡等生活嗜好品。 一、防治阿片类依赖的药物 现今使用的这类药物的作用特点都在于能部分或全部控制阿片类戒断综合征，故其性质属于抗阿片戒断症状药物，即anti-withdrawaldrug。现今使用的药品大体上可划分为：①作用于阿片受体具有特异性特点的替代递减治疗药物;②主要作用于去甲肾上腺素受体的非阿片类药物，如可乐定或洛非西定;③作用于阿片受体的部分激动、部分拮抗剂如丁丙诺啡;④其他对症治疗戒断症状的药物。 1.美沙酮(非那酮，Phenadon，Methadone) 美沙酮替代递减疗法，用于各种阿片类药物依赖的去毒治疗，尤其适用于海洛因依赖，也用于吗啡、哌替啶、二氢埃托啡等药物的依赖。 当前国内多采取2～3周的去毒治疗方法。脱瘾治疗期间，剂量应根据成瘾者滥用毒品的纯粹度、滥用量、滥用途径，以及戒断症状严重程度和病人躯体状况及反应而定。一般而论，凡静脉滥用在1g以上的海洛因成瘾者，美沙酮初始用量为30～40mg/d;而经吸入滥用者可自15～20mg开始，酌情加量。首次剂量应用后应注意观察戒断症状控制的程度、瞳孔变化以及对美沙酮的耐受情况。一般规定在2～3周内逐渐减量乃至停止用药。多数治疗者采取先快后慢的药物递减方式，即当戒断症状控制的比较稳定时，每日可以20%的用量减少，减至10mg/d上下时，则可放慢减药速度，每1～3日减少1mg。 剂量换算为1mg美沙酮替代4mg吗啡、2mg海洛因、20mg哌替啶。 2.可乐定(Clonidine) 可乐定原为抗高血压药物，现已公认为有效的抗阿片类戒断症状的药物，并时常被用作研究其他同类药物效能的工具药。可乐定的去毒效能有五大优点即：①作用快;②系非阿片类的不成瘾药物;③不致欣快;④住院去毒的成功率高，可较快地过渡到纳曲酮断瘾治疗;⑤尤其适用于在职人员的戒毒。 可乐定为α2受体激动剂。脑内蓝斑是依赖性形成的重要部位，其上密集阿片受体和α2受体。成瘾者停药后，蓝斑放电增加，出现戒断症状。可乐定可抑制这种放电并减轻戒断症状。 可乐定治疗必须在医师指导下进行。可乐定脱毒治疗的用量，应根据患者的年龄、体重、健康状况、吸毒历史、用毒量以及对本药的耐受性而定。一般来讲，住院治疗时最高日量以14～17μg/kg为宜，均以每日3次分服，以每8小时1次最佳。可乐定戒毒治疗第1日剂量不宜太大，约为最高日剂量的2/3;第2日增至最高剂量;从第五日开始逐渐递减;第11或12日停止给药。 3.洛非西定(Lofexidine) 为可乐定的同类物，作用机制同可乐定，可有效控制骤停美沙酮的戒断症状，且低血压及过度镇静等不良反应较轻。据称适合于门诊脱毒或虽有脱毒动机，但又需要保持清醒的患者。 英国推荐的给药方案为：阿片类依赖者，于骤然停用原有的阿片类药物后立即给予洛非西定治疗。初始剂量为0.2mg，每日2次，然后以每日0.2～0.4mg的速度递增，直至症状完全控制，最高剂量为每日2.4mg。减药宜逐渐进行，用2～4天时间减完。我国学者认为应适当提高加药的速度，一般在第1～2天即将药物加至充分治疗量，最高剂量不宜超过2.00mg/d。 4.丁丙诺啡(Buprenorphine) 丁丙诺啡具有阿片受体激动-拮抗作用，系有效的镇静剂和抗阿片戒断症状药物，与μ受体亲和力强，故可置换出结合于μ受体的其他麻醉性镇痛药，从而产生拮抗作用。国内有报道称丁丙诺啡自身的依赖潜力很低。也有像纳曲酮一样，在治疗中阻断海洛因的致欣快作用，从而淡化心理渴求。 根据海洛因成瘾者症状的程度不同，按轻、中、重度平均每日分别给予丁丙诺啡3.0mg、4.0mg、6.0mg，舌下分3～4次含服，均可取得控制戒断症状的效果。使用的最大剂量不超过8mg/d。充分治疗时期为4日，然后递减，至第7日停药。 5.纳曲酮(Naltrexone) 盐酸纳曲酮为吗啡受体拮抗剂，是一种防治阿片类依赖复发的可选药物。对吗啡受体的拮抗作用较烯丙吗啡高17倍，较纳洛酮高2倍，因而可产生阿片受体主观与客观上的药理阻断效应，而且作用较持久。 纳曲酮主要用于防止阿片类依赖复发。须在停用阿片类药物7～10天后开始用纳曲酮治疗，以免意外催瘾。纳曲酮在开始治疗时应缓慢加药。开始第1天时给予2.5～5mg，观察1小时，如果确实不出现戒断症