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肌注和口服药饵麻保沙星在日本对虾体内的药代
动力学比较
1 2 2 2
李 晖 , 李 健 , 孙 铭 , 梁俊平
(1. , 261053; 2. , 266071)
摘要: 在水温(25±0.6) ℃条件下, 分别以 10、10 和30 mg/kg 剂量给健康日本对虾血窦注射、肌注和口
服药饵麻保沙星后, 用高效液相色谱法测定药物浓度, 采用 DAS2.0 药动学软件对血药浓度进行分析,
主要比较了肌注和口服药饵两种给药方式下麻保沙星在日本对虾体内的药代动力学差异。结果显示,
血窦注射给药后, 麻保沙星在日本对虾体内药物动力学最佳模型为无级吸收二室开放模型, 表达方程
为: C 血窦注射 = 13.373e–1.396 t ＋8.28e–0.062 t ; 肌注和口服药饵麻保沙星后, 在日本对虾体内的代谢过程均
符合一级吸收二室开放模型, 表达方程为 C 肌肉注射 = 15.521e–1.153t ＋7.90e–0.059t －23.421e–11.73t, C 口服药饵 =
–0.33t ＋3.01e–0.051t －20.496e–0.408t 。与口服药饵给药后药代动力学参数比较, 肌注给药后的
17.486e
tmax(0.25 h) 、t1/2K a(0.059 h) 、t1/2α(0.601 h)和t1/2β(11.769 h)均小于口服药饵给药的tmax(0.5 h) 、t1/2K a(1.697 h) 、
t1/2α(2.103 h)和 t1/2β(13.535 h), 且 Cmax (20.7858 mg/L)和 F (99.56%)均大于口服药饵给药 Cmax (12.4774
mg/L) 、F (69.68%) 。结果表明, 肌注麻保沙星在日本对虾体内的吸收、分布和消除均快于口服药饵给
药, 且比口服给药吸收较完全。本实验将药动学参数与抗菌后效应(PAE)和最小抑菌浓度(MIC)相结合
来探讨麻保沙星的给药方案, 建议在治疗日本对虾细菌性疾病时, 肌注 14.30 mg/kg, 每隔 13.6 h 一次;
口服19.17 mg/kg, 每隔 11.8 h 一次。
关键词: 日本对虾; 麻保沙星; 药代动力学; 给药方案
中图分类号: S948 文献标识码: A 文章编号: 1000-3096(2013)03-0063-07
(Marsupenaeus japonicus)20 80 , ,
, 20
, ,
(Carassius auratus)[2-7];
, (Fenneropenaeus
, chinensis)[8-10],
, ,
, ,
, , ,
,
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