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第二节 钙通道阻滞剂
Calcium Channel Blocker
2011-3-2 1
离子通道
跨膜的生物大分子
作用类似于活化酶–
具有离子泵的作用，
产生和传导电信号
参与调节人体多种生
理功能
2011-3-2 2
离子通道示意图
2011-3-2 3
离子通道
在心血管系统，作用于心肌和血管平滑
肌细胞等可兴奋细胞
以电活动形式表现兴奋性的发生和传播
出现异常
导致疾病尤其是心血管疾病产生
药物的靶标
尤其对心血管药物设计
2011-3-2 4
离子通道的分类
钠通道
钾通道
钙通道
氯通道
……
2011-3-2 5
作用于离子通道的药物现状
钙通道药物研究得最
成熟
许多化合物、金属离
子、动植物毒素等都
可作用于离子通道
影响可兴奋细胞膜上冲
动的产生和传导
2011-3-2 6
钙通道阻滞剂
选择性地阻滞Ca++ ，
经钙离子通道进入细
胞内
减少细胞内Ca++浓度
曾被称为钙离子拮抗
剂
(Calcium Antagonists)
2011-3-2 7
钙通道阻滞剂
选择性
非选择性
多种亚型
在组织器官的分布以及生理特性
L-亚型钙通道
存在于心肌、血管平滑肌和其它组织中
是细胞兴奋时钙内流的主要途径
2011-3-2 8
钙通道阻滞剂的分类
（一）选择性钙通道阻滞剂
1类 维拉帕米 苯烷胺类
2类 硝苯地平 二氢吡啶类
3类 地尔硫卓 苯并硫氮卓类
（二）非选择性钙通道阻滞剂
4类 氟桂利嗪类
5类 普尼拉明类等
2011-3-2 9
主要学习药物
硝苯地平
维拉帕米
2011-3-2 10
一、硝苯地平
Nifedipine
2011-3-2 11
1。结构与化学名
2,6-二甲基-4- （2-硝基苯基）-1,4-二氢-3,5 -吡
啶-二甲酸二甲酯
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