稀有糖的合成方法研究.pdfVIP

2008 年第 28 卷 有 机 化 学 Vol. 28, 2008 第 7 期, 1129～1137 Chinese Journal of Organic Chemistry No. 7, 1129～1137 ·综述与进展· 稀有糖的合成方法研究 * 李 路 张贵生 (河南师范大学化学与环境科学学院 新乡 453007) 摘要 稀有糖广泛存在于天然产物及药物分子 , 并发挥着重要的生物作用. 药物分子的糖基多样化修饰使得稀有糖 的合成受到越来越多的关注. 从以普通糖为原料合成稀有糖和以非糖化合物为原料合成稀有糖两个方面综述了近年来 的稀有糖合成进展. 关键词 稀有糖; 合成; 药物 Progress in Syntheses of Uncommon Sugars LI, Lu ZHANG, Gui-Sheng* (College of Chemistry and Environmental Science, Henan Normal University, Xinxiang 453007 ) Abstract Uncommon sugars are widely present in natural products and pharmaceuticals, and playing important biological roles. The syntheses of uncommon sugars have attracted more and more attention because of the glycorandomizations on sugar moieties in pharmaceutical molecule. Herein the syntheses of uncommon sugars in recent years are summarized in two aspects, which include taking common sugars or unsugar compounds as the starting materials. Keywords uncommon sugar; synthesis; pharmaceutical 稀有糖(uncommon sugars)是常见糖(如葡萄糖、半乳 或在原糖基上引入新的糖基形成二糖或多糖结构类似 糖等)分子中至少有一个羟基被氢原子或其他基团取代 物, 以及在不含糖基的药物分子中对活性影响较小的位 所形成的化合物. 世界上 70%的药物先导化合物是直接 点 引 入 糖 基 的 方 法 , 被 称 为 糖 基 多 样 化 方 法 从天然产物中衍生出来的. 并且大部分是含糖化合物的 (Glycorandomazition). 通过糖基多样化方法对某些药物 二级代谢物. 许多抗生素药物中都含有一个或多个稀有 的糖基结构修饰已被证明能提高活性、降低毒性和克服 糖结构(Scheme 1). 稀有糖在抗生素药物中对其生物活 抗药性[2]. 对红霉素、万可霉素(Vancomycin)、柔红霉素 性具有十分重要的影响, 具有多种功能,