海藻糖对载药脂质体保护作用的初步研究.pdfVIP

( ) 1998 年 12 月 Journal of Guangxi U niversity N at Sci Ed D ec. 1998　 海藻糖对载药脂质体保护作用的初步研究 1) 2) 2) 颜栋美 　周青峰 　姚汝华 ( ) ) 1 广西大学生物技术与糖业工程学院, 南宁, 530004; 2 华南理工大学轻工食品学院, 广州, 510641; 第一作者 35 岁, 女, 讲师) 摘　要　初步研究了海藻糖对载药脂质体的保护作用. 当海藻糖磷脂比例达到 1 ∶ 1 时, 基本能抑制脂质体的融合; 当海藻糖磷脂比例达到 2 ∶1 以上时, 脂质体的保 存率达到 90% 以上. 实验结果表明, 在足够数量的海藻糖存在下, 通过真空干燥保存 载药脂质体是可行的. 关键词　海藻糖; 脂质体; 融合 分类号　 533 Q 脂质体作为一种药物载体系统, 已显示出越来越重要的意义. 由于脂质体是一种热力学不 [ 1 ] 稳定体系, 在储存过程中易于发生降解、聚集和融合并导致内含物的漏出 , 因此, 在临床应用 之前, 首先需要解决其稳定性问题. 本文初步研究了海藻糖对载药脂质体的保护作用, 试图提 供一种保持载药脂质体稳定性的方法. 1　材料和方法 1. 1　主要试剂 海藻糖购 自 公司; 磷脂酰丝氨酸( ) 和双棕榈酰磷脂酰胆碱 ( ) 购 自 Sigm a PS D PPC F luka 公司; CA 9C (cho lesteryl an th racene 9 carboxylate) 和NBD PE (n itrobenzo 2 oxa 1, 3 ) 购 自 公司; 100 购 自上海化 diazo le pho sphatidylethano lam ine M o lecu lar P robes T riton X 学试剂公司; 阿糖胞苷购 自北京医科大学实验药厂; T ES 购 自北京天象人生物工程公司. 配成 含 0. 1 mm o l ED TA 的 10 mm o l T ES 缓冲液. 1. 2　主要仪器 UV 754 分光光度计; 04711 05 超声仪;M PF 4 荧光分光光度计. 1. 3　方法 1. 3. 1　载药脂质体的制备[ 2 ] ( ) 取适量 和 ∶ = 9 ∶1 用氯仿溶解后, 加入适量 缓冲液、一定比例 D PPC PS D PPC PS T ES ( ) 的海藻糖、20% 磷脂量的阿糖胞苷, 摇匀, 超声处理两次 5 m in次 将载药脂质体装入透析袋 中, 用蒸馏水透析 24 h 以除去未包裹的阿糖胞苷. 40℃真空干燥至胶状, 再加入适量 T ES 缓 冲液继续干燥至匀相, 然后在 25～ 30 ℃真空干燥至乳浊液不起泡为止,