药剂学第十八章制剂新技术(第4节微球、纳米粒的制备技术).pptVIP

药剂学 第四节 微球、纳米粒的制备技术 (一) 制备微球的常用材料 常用的天然高分子材料有：明胶、白蛋白、淀粉、葡聚糖、壳聚糖、海藻酸及其盐类等。 例如白蛋白：采用加热交联固化法制备白蛋白微球时，随着温度升高和时间延长，降解时间延长。如最长的降解时间可达6个月（180℃加热18h以上）。 常用的合成/半合成材料有：聚酯类(聚乳酸、丙交酯乙交酯共聚物、聚3-羟基丁酸酯等)、聚丙烯酸树脂类、聚酰胺、乙基纤维素、纤维醋法酯(CAP)等。 这些聚合物都表现出一定的降解、溶蚀的特性，降解是指聚合物断键、分子量减小直至成为单体，溶蚀是指分解的小分子脱离聚合物。 聚酯类属于生物可降解材料，其降解特性与释药性能有十分密切的关系。某些聚酯类材料的生物降解时间如下：聚乳酸（12~16个月）、聚乙交酯（2~4个月）、乙交酯与丙交酯共聚物的重量比为50:50（2个月）、85:15（5个月）。 (二) 药物在微球中的分散状态 通常药物有三种分散状态： 溶解在微球内部 镶嵌在微球内部（以结晶状态） 吸附或镶嵌在微球表面 (三)成球技术（微球的制备工艺） 乳化交联法 本法是先将含有药物和天然高分子材料（如明胶、白蛋白等）的水相与含有乳化剂的油相乳化成W/O型（或O/W）型乳状液，然后加入甲醛等化学交联剂，使高分子材料发生胺-醛缩合（或醇-醛缩合）反应，即可得到粉末状的微球（亦可加热使白蛋白变性