第20章 抗退行性帕金森病药2012-03-21.pptVIP

* 儿茶酚氧位甲基转移酶抑制剂托卡朋 tolcapone、恩他卡朋 entacapone 选择性抑制COMT（儿茶酚氧位甲基转移酶），能延长左旋多巴的半衰期，使更多进入脑组织。 托卡朋能同时抑制外周和中枢COMT 恩他卡朋仅发挥外周作用（不能过血脑屏）。 主要用于重症患者长期使用左旋多巴后疗效下降以及出现“开-关”现象的辅助治疗；可使左旋多巴的疗效平稳，延长症状波动病人“开”的时间。 由于肝脏毒性问题，托卡朋已撤出欧洲市场 * * 金刚烷胺（amantadine）** 抗流感病毒 抗帕金森病的作用： 左旋多巴金刚烷胺胆碱受体阻断药。 见效快而持效短，用药数天即可获最大疗效，但连用6～8周后疗效逐渐减弱。与左旋多巴合用有协同作用。 机制： 促使纹状体中残存的完整多巴胺能神经元释放多巴胺；并抑制再摄取； 直接激动多巴胺受体的作用 较弱的抗胆碱作用。 * 多巴胺受体激动药溴隐亭bromocriptine * 大剂量：激动黑质纹状体通路的多巴胺受体（D2类)， 合用左旋多巴；主要用于左旋多巴疗效差或不能耐受者 不良反应较L-dopa和卡比多巴多见。 小剂量：激动结节漏斗部的多巴胺受体 减少催乳素和生长激素释放。 临床治疗：回乳、催乳素分泌过多引起的乳溢、闭经、经前期综合征，也可治疗肢端肥大症和女性不孕症。 * 二、中枢M受体阻断药