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2012 中西医执业助理医师综合笔记内部辅导讲义 药理学 第一章 药物效应动力学 第一节 不良反应 名称 定义 特点 副反应 药物在治疗剂量时产生与治疗目的无关 固有作用、轻微、可预料，但不能 的作用 避免 毒性反应 药物剂量过大或用药时间过长而引起的 可以预知，应该避免 机体损害性反应 后遗效应 停药后原血药浓度已降至阈浓度以下而 服用巴比妥类催眠药 残留的药理效应 停药反应 突然停药后原有疾病加剧（反跳现象） 服用可乐定降血压， 变态反应 非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合 过敏体质病人常见；反应性质与药 为抗原后，经过接触 10天左右的敏感化 物原有效应无关，与剂量无关 过程而发生的一类免疫反应。 特异质反 是一类先天遗传异常所致的反应 反应严重程度与剂量成比例，药理 应 性拮抗药救治可能有效，不是免疫 反应 第二节 药物剂量与效应关系 半数有效量（ED50） 能引起 50％的实验动物出现阳性反应时的药物剂量 治疗指数 药物的 LD50(半数致死量)／ED50(半数有效量)的比值；治疗指数大 的药物相对较治疗指数小的药物安全 第三节 药物与受体 激动药 拮抗药 定义 既有亲和力又有内在活性的药物 能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活 性的药物 特点 与受体结合并激动受体而产生效应 本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动 药的效应 分类 完全激动药和部分激动药 竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药 举例 吗啡为完全激动药，喷他佐辛则为 纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药；氧烯洛尔 部分激动药 有较弱的激动受体作用 2012 中西医执业助理医师综合笔记内部辅导讲义 第二章 药物代谢动力学 第一节 吸收 首过消除 （一）从胃肠道吸收入门脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其 代谢能力很强或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少； （二）有的药物在被吸收进入肠壁细胞内而被代谢一部分也属首过消除； （三）舌下给药和直肠给药可在很大程度上避免首过消除； （四）胃肠道外给药时，肺成为一首过消除器官。 第二节 分布 血脑屏障