芍药苷对血管紧张素转化酶活性的抑制作用.pdfVIP

本文经编委遴选，英文版将通过 ScienceDirect全球发行。 摘 要：目的：采用反相高效液相色谱法(RP—HPLC)测定了芍药苷对血管紧张素转化酶活性的 影响。方法：采用BravaBDSC18色谱柱 (4．6mmx250mm，51xm)，流动相为 乙腈一0．01％甲酸水溶液 (25：75)，柱温为 30℃，流速为 1．0mL·min～，检测坡长为 228nm。结果：马尿酸在 1．17～149~g·mL (r=0．9999)范围内呈 良好的线性关系；平均回收率(n=6)为 100．4％(RSD=0．88％)；日内、日间精密 度的RSD分别为 1-32％和 1．96％。芍药苷的 IC50值为 37．47txmol·L～。结论 ：该法分离效果和重复性 均 良好，结果准确可靠，可用于马尿酸的检测，也为血管紧张素转化酶抑制剂活性测定提供 了可靠的 方法 。 关键词：高效液相色谱法 马尿酸 ACE 芍药苷 血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)是一类治疗高 旨在探索芍药苷对 ACE的抑制作用。目前ACEI活 血压及心力衰竭的心血管药物 l1『，临床疗效已被许多 性测定方法主要是体 内法和体外法’ 【一s】。本文采用体 大规模随机对照临床试验证实。其降压效果相当于 外法，其原理为：ACE在 37~C的条件下催化分解血管 钙离子拮抗剂和B受体阻滞剂，适用于各期高血压。 紧张素 I的模拟物马尿酸一L一组氨酸一亮氨酸(HHL) ACEI对血管紧张素转化酶 (ACE)的亲合度比血管紧 产生马尿酸，该物质在 228nm处具有特征吸收峰 【。 张素 I或舒缓激肽强 ，且不易从ACE结合区释放 ，可 一 、 仪器与试药 有效地抑制ACE的活性，从而阻碍ACE催化血管紧 张素 I水解成为血管紧张素 Ⅱ，以及催化舒缓激肽 1． 墨 水解成为失活片段的两种生化反应过程 ，起到降血 安捷伦 1100高效液相色谱仪 (PaloAlto，CA， 压作用 【。随着现有的ACEI临床应用的深入 ，发现 USA)；HHS112型恒温振荡水浴箱 (江苏省医疗器械 了许多不足及副作用5『1，因而开发新型ACEI具有广 厂)；MH一1型微量振荡器 (江苏海门其林贝尔仪器 阔的应用前景和深远的社会效益。芍药苷具有扩张 制造)；QL一901漩涡振荡器 (江苏海 门仪器厂)； 血管、抗血栓形成、抗血小板聚集和逆转低血压等作 DeLta320pH指示计 (梅特勒一托利多上海有限公司)； 用 ，从而在心血管疾病方面有 良好的疗效[61，本研究 SZMF124IceMaker(SANYO电气公司生产)；微量加 样器 (德国Eppendoff公司)；Biofuge低温高速离心 收稿 日期：2o08—12-30 机(德国Heraeus产品)。 修回日期：2oo9—03—18 女 北京市重点实验室(JD100260652)项 目：清热解毒 中药有效成分发现研究，负责人：乔延江。 ★★ 联系人：乔延江，本刊编委，教授，博士生导师，主要研究方向：中药信息工程，中药新药研发，E—mail：yjqiao@263．net。 [0rfdScienceandTechnology／ModernizationofTraditionalChineseMedwineandMateriaMedwa] 249 2009 第十一卷 第二期 *Vo1．11No．2 2．达 药 250mm，5m)；流动相 ：乙腈一0．01％甲酸水溶液 (25： HHL、马尿酸均购 自Sigma公司；卡托普利、芍药 75)，流速为 1．0mL·min～，检测波长为 228nm，柱温 苷均购 自中国药品生物制品检定所 ；甲醇(色谱纯)， 为30℃，进样体积为 lOp,L。在此条件下，理论塔板数