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基础答案 一、名词解释： 激动药：既有亲和力又有内在活性的药物。分为完全激动药和部分激动药。 首关效应：某些药物首次通过肠壁或经门静脉进入肝脏被其中的酶所代谢使进入体循环的药量减少。 生物利用度：指药物吸收进入血液循环的相对量和速度。 稳态血药浓度：符合一级消除动力学的药物，按固定间隔给与固定剂量药物，多次连续给药直至剂量间隔内药物的消除量与给药剂量达到平衡，此时血药浓度为稳态血药浓度。一般经5个半衰期可达稳态血药浓度。 多药耐药性：肿瘤细胞在结出一种抗恶性肿瘤药后，产生了对多种结构不同、作用机制各异的其他抗恶性肿瘤药的耐药性。 二、简答题 1、答：符合一级消除动力学特征，一级消除动力学特征是：(1)药物消除速度与血药浓度成正比，血药浓度高，消除速度快；(2)药物消除半衰期与血药浓度无关，是定值，t1/2=0.693/k 2．答：1、心脏作用：（1）负性肌力作用；（2）负性传导及负性频率作用；（3）缺血心肌保护作用；2、血管作用：舒张动脉和冠状动脉；3、抗动脉粥样硬化作用；4、抑制血小板聚集（抑制内分泌或舒张支气管平滑肌等） 3．答：吗啡激活中枢感觉神经元末梢的阿片受体，抑制腺苷酸环化酶，进而抑制钙内流，抑制P物质的释放；吗啡激活中枢传入神经元的阿片受体，促进钾离子外流，传入神经元超极化。吗啡通过激活中枢感觉神经元末梢和传入神经元的阿片受体抑制痛觉冲动的传导。 4．夫塞米特异性抑制分布在髓袢升支管腔膜侧的Na+-K+-2Cl-共同转运因子，抑制NaCl的重吸收，降低肾的稀释和浓缩功能，排除等渗尿；同时由于K+的重吸收减少，减少Ca2+, Mg2+的重吸收，排泄也增加。 临床应用：（1）急性肺水肿和脑水肿；（2）急慢性肾功能衰竭；（3）高钙血症；（4）加速毒物排泄；（5）其他各类水肿。 5．（1）抗菌谱广、抗菌活性强；(2)药物代谢动力学特性良好；（3）临床应用广泛；（4）不良反应少；（5）与其他抗菌药之间无交叉耐药性。 6．药物口服后经消化道吸收进入血液循环。经消化道吸收可能存在首关消除过程。进入血液循环的药物首先与血浆中的蛋白质结合，以游离型和结合型两种形式存在，其中结合型药物不能从血液进入组织中，因此贮存在血液中，并与游离型保持动态平衡。游离型药物可进入靶组织，与特异结合部位结合发挥治疗作用，在特异结合部位也以游离型和结合型两种形式存在；游离型药物也可进入其他组织并与组织结合、贮存，也以游离型和结合型两种形式存在；游离型药物也可经各种组织代谢，形成代谢产物，经肾脏、胆汁等途径排出体外。药物口服后的吸收、分布、代谢和排泄过程是同时进行的。 7．治疗充血性心力衰竭可通过增加心肌收缩力，降低心脏前后负荷，抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统，抑制交感神经系统、抑制心肌及血管重构。 正性肌力药物：强心苷类（洋地黄毒苷、地高辛、西地兰和毒毛旋花子苷K） 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药 血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药：卡托普利； 血管紧张素Ⅱ受体（AT1）拮抗药：氯沙坦； 抗醛固酮药：螺内酯。 利尿药：氢氯噻嗪 beta受体阻断药：美脱落二 其他类： 血管扩张药：如硝普钠、硝酸甘油、肼屈嗪、哌唑嗪等。 磷酸二酯酶抑制剂，代表药为氨力农和米力农。 钙通道阻滞药：氨氯地平 三、填空： 1、通常药物与受体以离子键，氢键，范德华力键方式结合时容易解离，不易产生持久作用。 物在体内的生物转化分为两相反应，1相反应指氧化，还原，水解反应。二相反应指结合反应。 3、用于人工冬眠的冬眠合剂由-氯丙嗪，度冷丁，异丙嗪 组成。 4、第一线的抗结核病药物包括_异烟肼__、_利福平__、___乙胺丁醇__、_链霉素__等 5、沙丁胺醇选择性地激动_β2_受体，使__支气管平滑肌扩张，用于_支气管哮喘___。 6、肝素通过与血浆中的_AT-Ⅲ_结合，大大增强其与_凝血酶____的亲和力，产生抗凝作用，肝素过量可产生___出血___。 四、单选题： 1． D 2. C 3. B 4．D 5. A 6. C 7. B 8. D 9. C 10. C 11.D 12．B 13． C 14． E 15． B 16． B 17． C 18． D 19． A 20． D 多选题：21、ABCDE 22、ACD 23、 ABDE 24、 ABCD 25、 AB 26． ABCDE 27．ABE 28．ACE 29．BCE 30．ACD