基团保护在药物合成中应用.docVIP

第九章 基团保护在药物合成中的应用 本 章 教 学 设 计 工作任务 通过本章的学习及本课程的实训，完成以下两个方面的工作任务： 1．醇、酚羟基成醚、成酯、缩醛、缩酮的保护方法及脱保护。 2. 氨基保护成酰基、烃基衍生物的过程及脱保护基，最终实现胺类等的保护。 学习目标 1．了解基团保护的含义、基团保护方法及其应用、理想保护基的要求。 2．掌握醇、酚羟基的保护方法，了解各类保护法特点、脱保护方法及其应用完成将氨 3. 掌握氨基的保护方法，了解各类保护方法的特点、脱保护方法及其应用。 4. 掌握醛、酮羰基的保护方法，了解各类保护方法的特点、脱保护的方法及其应用。 学时安排 课堂教学 4学时 学习目标 1．了解基团保护的含义、基团保护方法及其应用、理想保护基的要求。 2．掌握醇、酚羟基的保护方法，了解各类保护法特点、脱保护方法及其应用。 第十章 基团保护在药物合成技术中的应用 第一节 醇、酚羟基的保护 一、醚类衍生物 ☆1. 甲醚 保护方法：采用硫酸二甲酯及浓氢氧化钠溶液或碘甲烷与氧化银中进行，采用DMF或DMSO作溶剂可加速反应。 脱除甲基的条件主要有：各种酸的酸解，Lewis酸，强亲核试剂。 2. 叔丁基醚 将待保护的醇溶于二氯甲烷或成悬浮物，在酸催化下，加入过量异丁烯在室温下反应，即可得到高收率的相应叔丁基醚。反应式为： 常用的催化剂有浓硫酸