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阿奇霉素的药代动力学/药效学
张菁
复旦大学附属华山医院抗生素研究所
问题(一)
健康成人口服阿奇霉素500mg后,72-96小时,肺组织
浓度与血清浓度的比值为:
A. 10
B. 30
C. 50
D. 100
问题(二)
阿奇霉素给药1小时后,人多型核中性粒细胞内阿奇霉素浓度
和细胞外浓度的比例为:
A. 2
B. 48
C. 97
D. 146
阿奇霉素分子结构
阿奇霉素 红霉素
CH3 CH3
H C N(CH ) N(CH )
3 3 2 O 3 2
N HO HO
OH OH
H C CH
3 3
HO CH3 HO CH3
O O
HO O CH3 HO O CH3
CH3 O CH3 CH3 O CH3
CH3 O CH3 O
O O
CH3 CH3 CH3 CH3
OH OH
O O
CH3 OCH3 CH3 OCH3
阿奇霉素氮环内酯类。红霉素衍生物,在红霉素内酯环中9a位置上的羰基被甲氨基
取代,并增加一个碳原子,成为15元环结构。
希舒美® :阿奇霉素二水合物,立体化学结构稳定性强
Peters DH et al. Drugs. 1992;44:750-799.
阿奇霉素口服制剂及给药方案
阿奇霉素片剂:250mg/片
给药方案:3天疗法:500mg/天×3天
5天疗法:500mg ×1天,250mg ×4天
阿奇霉素二水合物缓释干混悬剂
给药方案:单剂给药:2g ×1 天
日1次,短程
阿奇霉素药代动力学特性
血药浓度维持持久,消除半衰期(t1/2 )长
0.6
)
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