ME论文：ME HPβCD 安全性评价 药代动力学 药效学 维拉帕米.docVIP

【关键词】2-ME HP-β-CD 安全性评价 药代动力学 药效学 维拉帕米 【英文关键词】2-ME HP-β-CD safety evaluation pharmacokinetics pharmacodynamics verapamil 2-ME论文：2-甲氧基雌二醇/羟丙基-β-环糊精注射剂的研究 【中文摘要】2-甲氧基雌二醇(2-ME)是一种雌激素的代谢产物,药理活性研究表明2-ME可以对抗血管生成并抑制肿瘤细胞增殖,具有抗肿瘤的作用。2-ME是一种水难溶性药物,在水中的溶解度非常低(约0.2μg·ml-1),其口服吸收效率低下,且无规律。增加药物的溶解度,选择一种合适的剂型,通过一定的给药途径作用于机体,以便于提高临床用药的安全性和疗效。因此本研究筛选出安全性高,对2-ME增溶效果好的羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为辅料,制备成2-ME/HP-β-CD注射剂。首先进行了2-ME包合物的处方及制备工艺研究,对比了HP-β-CD和磺丁基-p-环糊精(SBE-β-CD)对2-ME的增溶作用,在综合考虑安全性及成本后,选择HP-β-CD为包合材料,得到优化制备工艺为：采用50%的HP-β-CD的水溶液超声法包合2-ME原料药,超声功率为450W,包合时间为5min。最后2-ME的溶解度达到33.6mmol·l-1,