哌嗪类药物的现状及其研究进展.pdfVIP

第25卷第3期 山两大同大学学报(自然科学版) V01．25．No．3 ofShan】‘i 2009年6月 Journal DatongUniversity(NaturalScience) Jun．2009 哌嗪类药物的现状及其研究进展 韩生华1，温雪山2，陈建新p (1．山西大同大学化学与化工学院，山西大同037009； 2．山西师范大学化学与材料学院，山西临汾041004) 摘要：哌嗪是很多药物的重要组成部分，为分子中含两个氮原子的六元杂环，是富氮杂环化合物的理想结构 单元，具有生成焓高、热稳定性好等特点．哌嗪类化合物大多具有高效的药理活性。有些已经开发成为临床药物．本 文综述了哌嗪类药物的研究现状以及在生物医学领域的应用进展． 关键词：哌嗪药物医学应用 中图分类号：0615．42 文献标识码：A 文章编号：1674—0874(2009)03—0037-03 近年来，哌嗪类化合物在有机合成和医学 中的应用已引起了有机化学界和药学界的广泛 一关注，哌嗪环与传统的有机药物相比，具有更好 2nc· 氮平衡的对称结构．在有机合成中，作为活泼中 c岔◇吖撇。o寸NJW 间体，含哌嗪环的化合物可以进一步合成许多 类型有机化合物，这些化合物大多具有高效的 药理活性，有些已经开发成为临床药物．本文综 述这类氮杂环药物的现状以及在生物医学应用 哌嗪基)一丙二醇，是由意大利Dompe公司开发的镇 上的研究进展． 咳药，于1988年首次上市1”．它是当时年世界上唯一 上市的手性镇咳药，无一般镇咳药的中枢镇静作用， 1 哌嗪 无依赖性，安全性好，临床使用结果表明优于目前国 哌嗪是含有2个氮原子的六元杂环，分子式 内的镇咳药． 为C4H。0N：，为白色叶片状结晶，弱碱性，较难发2．2抗过敏药盐酸西替利嗪 生亲电取代反应，而对亲核试剂比较活泼．其中 盐酸西替利嗪(Cetirizine 2个N上的活泼氢均可被亲核试剂取代，生成相 名为(士)2一【2一【4一【(4一氯苯基)苯甲基】卜哌嗪基】乙氧 应的衍生物． 基】乙酸二盐酸盐，由比利时UCB公司开发，于 厂—、 1987年上市．它具有多种抗过敏作用，主要用于治 HNNH ＼ ／ 疗呼吸道、皮肤和眼睛的过敏性疾病，包括季节性 哌嗪 过敏性鼻炎、非季节性变应性枯草热、眼睛过敏时 的结膜炎以及哮喘f2．31． 2哌嗪类药物 2．3抗精神病类药物 2．1 镇咳药左羟基丙哌嗪 2．3．1癸氟奋乃静 。一鼢H CH2岖cH3 左羟基丙哌嗪 癸氟奋乃静 收稿日期：2008-08—28 作者简介：韩生华(1979-)，男，山西应县人，在读硕士，助教，研究方向：有机合成；·陈建新，教授，通信作者． 万方数据 ·38· 山西大同大学学报f自