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文 献 报 告 威海晨源化工新材料有限公司 技术服务 刘合生 二○一三年五月一六日 报告内容 Hydrogel of Ketoconazole and PAMAM Dendrimers:Formulation and Antifungal Activity 酮康唑和PAMAM树枝状高分子水凝胶的制备和抗菌活性 . PAMAM树形分子季铵盐的合成及其性能研究。 PAMAM树形分子季铵盐的合成及其性能研究 张建枚 杨文忠 南京工业大学理学院水处理技术研究所 中国石油化工集团股份公司北京燕山分公司研究院 采用“发散合成法”,通过Michael加成反应和酰胺化缩合反应合成以乙二胺为核的聚酰胺胺,通过红外光谱,核磁对合成的聚酰胺胺进行结构表征;采用卤代烷对树枝状分子的端机进行季铵化改性,得到具有不同代数的一系列季铵盐产物;研究表明产物具有很好的杀菌性能及与氧化性杀菌剂H2O2包埋和缓释性能。 不同端基链长与杀菌率关系(浓度均为2μmol/L) 不同分子量与杀菌率关系(浓度为15mg/L 分子量大于29000后,杀菌率最高,为99.5%。 树形分析季铵盐与H2O2的缓释曲线 结 论 分子量大于14000以上和烷基链长在10个碳原子情况下具有最好的杀菌性能; PAMAM树形分子季铵盐对H2O2具有优良的包埋和缓释性能; Hydrogel of Ketoconazole and PAMAM Dendrimers:Formulation and Antifungal Activity Katarzyna Winnicka , Magdalena Wroblewska, Piotr Wieczorek, Pawel Tomasz Sacha and Elzbieta Tryniszewska Department of Pharmaceutical Technology, Faculty of Pharmacy, Medical University of Bia?ystok,Mickiewicza 2c, 15-222 Bia?ystok, Poland; E-Mail: magdalena.wroblewska@umb.edu.pl Department of Microbiological Diagnostics, Faculty of Pharmacy, Medical University of Bia?ystok,Kilińskiego 1, 15-089 Bia?ystok, Poland; E-Mails: piowie@umb.edu.pl P.W. ;sachpt@umb.edu.pl P.T.S. ; zdmik@umb.edu.pl E.T. Author to whom correspondence should be addressed; E-Mail: kwin@umb.edu.pl;Tel.: +48-85-748-56-15; Fax: +48-85-748-56-16. 酮康唑,是一种常用的具有抗菌特性的咪唑衍生物,在水中几乎不溶,因此在临床应用上有一些实际的缺点。本文研究的目的是调查和测定2代和3代氨基与羟基PAMAM对KET溶解度和抑菌活性的影响,并对PAMAM和KET水凝胶进行评价。结果表明,PAMAM树状大分子表面电荷多KET的溶解度和抗菌活性有明显的良性影响。 肉汤稀释法获得的MIC和MFC值表明氨基末端PAMAM树枝状显著增加了KET对白色念珠菌的抗真菌活性;用平板扩散法测定KET和氨基PAMAM树枝状的水凝胶的抗真菌活性明显高于纯KET凝胶。 KET和PAMAM树枝状高分子水凝胶与抗真菌活性 KET在体外释放 结 论 树形分子表面电荷,对改善KET的溶解度和抗菌活性有强烈的影响。结果表明,使用PAMAM-NH2树枝状不仅提高溶解度和KET的体外释放,同时也增强了KET水凝胶的抗真菌活性。本研究显示树形分子似乎是有希望的载体,可用于局部真菌感染的药物输送。 结 束 语 谢谢! 祝工作顺利! * * 2008全国水处理技术研讨会论文集 2008年11月 87% 14 82% 16 90% 12 99% 10 95% 8 杀菌率 链长 杀菌性能测试方法:按NaClO细菌测试试纸检测。 杀菌性能测试方法:按NaClO细菌测试试纸检测。 缓释性能测定方法:测量电位—时间变化 Molecules 2012, 17, 4612-4624; doi:10.3390/molecules1座机电话号码 PAMAM对KET水溶性的影响 PAMAM对抗菌活性的影响
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