纳米中药的应用研究.docVIP

纳米产品的应用研究 中国拥有丰富的中药资源。随着科学的发展，中医药日益受到广泛的重视，在为人类健康服务的同时，市场也越来越大。到20世纪末，每年天然植物药在世界的市场份额已达到270亿美元。而我国占其中的份额尚不足5%，大部分都被韩国、日本、德国占有，而使用的原料绝大多数却是从中国廉价购得。 纳米中药饮片为中药国际化创造了前所未有的机会。 “饮片”就是单味药材，每味饮片就象兵团中的一个士兵，都有其自己的特殊作用。传统的中药饮片是中药材的切制炮制品，供药厂、医院医生配方使用。经过近代的药学专家的努力，常用的几百种饮片的成分、药效、检测方案及标准基本清楚，这些与国际上天然植物研究基本是一致的，使纳米中药饮片以其成份清楚，加工精细而快速替代被限制的中药出口，并形成新的闪亮经济增长点，这就需将现代高新技术引入到中药 制备当中。科技部1996年提出了中药现代化政策，2002年颁布《中药现代化发展钢要》有力地推动了中药现代化的发展进程。 纳米技术为传统中药产业的改造创造了前所未有的机会，纳米中药以其独到的高溶解度、高吸收度、高吸附力度、高生物利用度、高透入力度的速效、高效、长效及靶向治疗等特点，展现中药产业现代化光辉前景。 纳米中药饮片特点： 1）是全天然、全成份，保持原有本质。 2）常温或低温下用物理粉碎法制备的纳米颗粒。 3）颗粒尺寸95%分布在100－500nm之间，达到全破壁。 4）采用了现代纳米固体分散技术，大幅度提高中药溶出度而具有速效特性，充分提高生物利用度。 5）可采用现代的纳米包合技术，使其成为可缓释中药，而具有长效特征。 6）采用微乳、脂质体、毫微胶粒载体作用，使其具有定向分布的靶向特征。 7）以溶出度来决定使用量并压制成常用剂量的饮片。 8）以X线广角衍射图谱（指纹图谱）作识别标签及国际通行证。 9）卫生标准方面达到可直接服用的标准，既可泡成汤剂，又可如同片剂一样用水送服。既可配方，又可单独使用。 一、纳米中药饮片全天然、全成分本质 每味中药饮片内含物质群是个很复杂的问题。譬如人参是化学成分研究时间最长，研究资料积累最多的一个品种。其文献记载可追溯到1854年Sarriquex.s在Ann Chem Pharm杂志上关于人参喹酮的报导。一百多年来，特别是近三十年来，不断有新的成分被发现，现在已知的内含皂甙有三十多种，挥发油二十九种，氨基酸十五种，矿物质二十九种，糖类十六种，有机酸十一种以及酯类、生物碱、维生素、甾醇和多种酶等物质。而且还不断有新的发现。所以中医一直不认同麻黄素等于麻黄，甘草酸等于甘草，黄连素等于黄连，齐墩果酸等于牛膝。 德、法联合开发的银杏叶提取物EG6761是一个典范。他们在研究中发现银杏叶提取物的作用是提取物所得物质群的整体作用结果。德、法 “整体”正是这样一种混合物保证了其治疗作用。 他们进行了长期的研究，把混合物所含内酯和黄 酮相互分离，则都不具备全部提取物整体的功效。在这一点上，和我们对中药的疗效是物质群整体 的功效这样的认识是一致的。又如，贯叶连翘用于治疗抑郁症，从德国传到美国，使该产品成为一九九八年美国草药市场令人注目的热点。美国采用指标成分金丝桃素含量作为质量控制标准，但是，近年一些研究发现此成分无抗抑郁作用，目前还不能断定哪些是杂质、哪些是有效成分。每味药材都是如此。就此而言，研究清楚每味中药内含成分很不现实。这就要求，在尚不清楚全体化学成分的情况下，应保持其原有全天然、全成分的本质。而纳米中药饮片不会有提取不全之虞，是全天然、全成分的最佳制备方法。 二、纳米中药饮片的制备 1．采用常温或低温 对于动物类中药饮片与不含发挥油的饮片，可采用常温进行纳米粉碎，对于一些含发挥油的中药饮片，可采用低温状态下粉碎，这样既保证了植物类、动物类不至于焦化、碳化、挥发油挥发，从而可以保留中药的活性成分，使其生物活性物质不被破坏，保证药物疗效的发挥。 2．粒径应控制在100－500nm之间 我们多年研究认为，纳米中药粉体平均粒径不应小于100nm，在100-500nm之间最好。此区间植物不但破壁，其内的细胞也已经打碎，其物理细化过程已经完成，仍以胃肠溶解吸收为主。可达到营养及药物成分的充分吸收作用。如果完全追求100纳米以下，则增加其不稳定因素及产生毒副作用的风险。纳米植物加工目的是为了提高其高吸收度，而以其生产新的改性材料，则言之尚早。 3．结合固体分散技术以提高饮片出解度 从理论上讲，动植物纳米化使其颗粒变小，表面面积增大与胃肠中溶解媒接触更多，更容易被溶解吸收。但有些中药纳米化后表面电荷增多，表现出易团聚性、分散性差、相溶性差；部分含粘液性质细胞的中药，经破壁后则表现出极大的粘稠性和极差的分散性。所以纳米中药饮片需结合现代的固体分散技术。 固体分散技术最初是被用于提高难溶性药物的生物利用度，后来