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4-去甲斑蝥酰亚胺基丁酰苯硫脲的合成及抗惊厥活性.pdf
第27卷 第3期 应 用 化 学 Vo1．27No．3
2010年 3月 CHINESEJOURNAL0FAPPLIED CHEMISTRY Mar．2010
4一去甲斑蝥酰亚胺基丁酰苯硫脲的合成及抗惊厥活性
魏初铨 李泳秀 孙晓飞
(苏州大学医学部药学院 苏州 215123)
摘 要 合成了11种y一氨基丁酸异硫氰酯偶联去甲斑蝥素与取代苯胺 目标化合物，其结构经IR、HNMR和
HR—MS测试技术确证。抗惊厥活性初步测定表明，化合物 Ⅱ、Ⅱ，和 Ⅱ。显示了较强的抗惊厥活性。
关键词 去甲斑蝥素，去甲斑蝥酰亚胺基丁酰苯硫脲，抗惊厥，合成
中图分类号：0622．7；R914 文献标识码：A 文章编号：1000-0518(2010)03-0300-04
∞。。。。∞
DOI：10．3724／SP．J．1095．2010．90243 ，
癫痫是一种常见的神经系统疾病 ，它是脑神经元异常放 电所致的突然、反复和短暂的中枢神经系统
功能失常的慢性疾病和综合征 。流行病学调查表明，上世纪末全世界约有4千万到5千万癫痫患者 ]。
目前，我国癫痫患者约900万，每年新发病例约40万。
当前临床使用抗癫痫药物主要有：苯巴比妥、卡马西平、苯妥英钠、丙戊酸钠、奥卡西平和乙琥胺。
虽然这些药物对约 70％患者的癫痫能得到控制，但长期服用会产生神经系统、造血系统、骨骼系统及免
疫系统等的毒副作用 J。因此，有必要开发更安全有效的新型抗癫痫药物。Joshi等_3报道了去甲斑蝥
素的酰亚胺衍生物具有一定的抗惊厥活性，近几年来，一些硫脲类化合物相继被合成 ]，很多化合物
显示出不错的抗惊厥活性。 一氨基丁酸 (GABA)是抑制型神经递质，Ragavendra等 ，报道 以GABA作
为活性官能团的连接臂时，化合物显示更好的活性。本文采用拼合原理，以GABA做连接臂将去甲斑蝥
酰亚胺和硫脲这2种活性基团连接起来，合成了11个去甲斑蝥素一GABA一取代苯基硫脲化合物，希望能
找到抗惊厥活性较好的先导化合物，其合成路线如Scheme1所示。 ．
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COOH
160。C
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H2Nq (II) O
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R：1．H；2．2-CH3；3．3一CH3；4．4一CH3；5．4一NO2；6．4一Br；7．4_OCH3；8．2．6一diCH3；9．2-CH3，4一NO3；10．2一OCH3，4-NO2；l．2-CH3，5-Cl
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