合成2-丁基-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-4-酮的工艺改进.pdfVIP

2013年第2l卷 合成化学 V01．21，2013 第1期，106—108 ClliI蝴e 0f No．1．106_108 J伽malSmeticChemi8姆 ·制药技术· 合成2．丁基．1，3．二氮杂螺[4．4]壬．1．烯4一酮的工艺改进 金灿1，王 川1，涂国良2，俞传明1 (1．浙江工业大学药学院制药工程教育部重点实验室，浙江杭州310014； 2．浙江华海药业股份有限公司，浙江临海317024) 摘要：以1．氨基环戊腈草酸盐为起始原料，经双氧水水解、戊酰氯酰化、环合制得厄贝沙坦的关键中间体—— 2．丁基．1，3．二氮杂螺[4．4]壬．1．烯4．酮，总产率80．9％，其结构经1HNMR，13cNMR和Ms确证。 关键词：厄贝沙坦；水解；药物中间体；合成；工艺改进 中图分类号：0625．15；11914．5文献标识码：A