氯雷他定合成工艺研究进展.pdfVIP

·1292· JournalofPharmaceuticals 中国医药工业杂志Chinese 2013，44(12) 氯雷他定合成工艺研究进展 庄守群1，张广啦，医团1，王宏博1 (1．中国医药工业研究总院上海医药工业研究院，创新药物与制药工艺国家重点实验室，上海200437； 2．上海现代制药股份有限公司，上海200137) 摘要：基于氯雷他定优异的临床表现，其合成一直受到国内外科研人员的广泛关注。主要经由两种重要中间体合成：(1- 以此为主线，综合并评价了氯雷他定的合成工艺。 关键词：氯雷他定；抗组胺药；合成；综述 中图分类号：R976 文献标志码：A 文章编号：1001．8255(2013)12．1292．08 inthe ofLoratadine ProgressSynthesis ZHUANG Shouqunl，ZHANG Hongb01 Guan91”，匡亟亘圃1，WANG (，．StateKeyLab．ofNewDrugandPharmaceuticalProcess，Shanghailnstituteof Pharmaceutical 200137) PharmaceuticalIndustry,Shanghai200437,2．ShanghaiShyndec Co．，Ltd．Shanghai AB．STRACT：Becauseoftheexcellentclinical of attentionshavebeen toits performanceloratadine．great paid domesticandoverseasresearcher．Therearetwo synthesisby important and (3-chlorophenyl)ethyl]pyridine一2-y1]methanone 11一one．inthe ofloratadine．Thisreviewsthe routesoflorotadinebasedonthese synthesisprocess paper synthetic intermediates． Kev Words：loratadine；antihistaminedrug；synthesis；review 氯雷他定(10ratadine，1)，化学名为4一(8．氯．主线，综述并评价1的合成工艺。 5，6．二氢．11m苯并[5，6]环庚烷并[1，2一b]吡 啶一11．亚基)．1一哌啶羧酸乙酯，由美国Schering— Plough公司于1988年在比利时首次开发上市，是 一种长效非镇静三环类抗组胺药u，2J。作为第二代 抗组胺药的代表，1可竞争性抑制组胺H，受体，抑 C02Et CH3 制组胺所引起的过敏症状，且无明显的抗胆碱和中 1 2 3 枢抑制作用，临床疗效好，使用安全，市场占有率 图11～3的结构式 较高‘3|。 1主要有两种合成方法，其重要中间体分别是