盐酸二甲双胍口服肠吸收机制及凝胶骨架片的处方优化.pdfVIP

药学与临床研究 2009年6月 PharmaceuticalandClinicalResearch 2009，17(3) 盐酸二甲双胍 口服肠吸收机制及凝胶骨架片的处方优化 李 娟，范 铭 ，庄 伟 中国药科大学药剂学教研室，南京 210009 摘 要 目的：采用大鼠在体肠灌流法研究MH 口服肠吸收跨膜机制，设计并优化凝胶缓释骨架片处方。 方法：以在体肠灌流模型，研究影响大鼠各肠段的药物跨膜吸收速率因素和确定最佳肠吸收部位；采用正交设 计法筛选凝胶骨架片处方，探讨骨架片体外释药影响因素。结果：药物主要在小肠中上部的十二指肠和空肠吸 收。跨膜速度随 胃肠道 pH增加而逐渐 降低 ；处方含 25％HPMCK4M／K15M (w／w)1：2和 10％ Compritol888， HPMC与Compritol888复合比例为(w／w，2：1)时能有效控制药物缓慢释放 ，骨架材料的种类和用量对缓释 片体 外释药具有明显影响。结论：MH属于被动扩散吸收和主动转运载体介导模式的肠吸收机制。骨架片具有明显 的缓释作用，