一种4_氨基鬼臼毒素的合成新方法.pdfVIP

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2017-08-28 发布于河南
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一种4_氨基鬼臼毒素的合成新方法.pdf

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2008 年第28 卷有机化学 Vol. 28, 2008 第7 期, 1243～1246 Chinese Journal of Organic Chemistry No. 7, 1243～1246 ·研究简报· 一种 4β-氨基鬼臼毒素的合成新方法徐晖*,a 张雷a 田瑄b (a 西北农林科技大学理学院药物合成实验室杨凌 712100) (b 兰州大学化学系应用有机化学国家重点实验室兰州 730000) 摘要报道了一种在室温条件下和在四氢呋喃水溶液中用Zn/HCO2NH4 还原4β-叠氮鬼臼毒素制备抗癌药物中间体4β- 氨基鬼臼毒素的新方法. 此方法具有产率高(96%)、不需要用贵金属(如钯或钐)催化和无水条件、操作方便等优点. 最佳的反应条件为: 底物、Zn 和HCO2NH4 的物质的量之比为1 ∶2 ∶4, 反应溶剂为85%四氢呋喃水溶液, 反应时间为5 h. 关键词 4β-氨基鬼臼毒素; 4β-叠氮鬼臼毒素; 还原; 抗癌; 合成 A Highly Improved Synthesis of 4β-Aminopodophyllotoxin XU, Hui*,a ZHANG, Leia TIAN, Xuanb a ( Laboratory of Pharmaceutical Synthesis, College of Sciences, Northwest Agriculture Forestry University, Yangling 712100) (b State Key Laboratory of Applied Organic Chemistry , Department of Chemistry, Lanzhou University, Lanzhou 730000) Abstract 4β-Aminopodophyllotoxin, a very important intermediate of anticancer drugs, has been success- fully synthesized from 4β-azidopodophyllotoxin in a 96% yield by reduction with Zn/HCO NH in 85% aq. 2 4 tetrahydrofuran for 5 h. Compared to the reported results, advantages of this method are as follows: very ex- cellent yield, no need for any anhydrous conditions, use of inexpensive metals, and very convenient, practi- cal and simple procedure. Keywords 4β-aminopodophyllotoxin; 4β-azidopodophyllotoxin; reduction; anticancer; synthesis 鬼臼毒素(1) 的半合成化合物依托泊苷(VP-16, 2), 体, 它们通常分别由 4β-叠氮鬼臼毒素(9)和 4β-叠氮- 替尼泊甙(