阿司匹林丁香酚酯的高效解热作用及作用机制.pdfVIP

Pharmaed ‘151’ J Tox／co／，Vol25，No 中国药理学与毒理学杂志2011年4月第25豢第2期Ch／n 2，Apr2011 阿司匹林丁香酚酯的高效解热作用及作用机制 叶得河1，于远光1，李剑勇2，杨亚军2，张继瑜2，周旭正2，牛建荣2，魏小娟2，李冰2 (1．甘肃农业大学动物医学院，甘肃兰州730070；2．中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所， 农业部兽用药物创制重点实验室，甘肃省新兽药工程重点实验室，甘肃兰州730050) 15％酵母混悬液10 0．32，0．48，0．65 h，4h和6h后大鼠体温，6h后采 g·kg一、丁香酚0．24g·kg～、AEE g·kg一观察给药后2 h和6 0．32， 血浆中环磷酸腺苷(cAMP)的含量。结果与发热模型组2h自然降温相比较，ig给予AEE 0．48和0．65 h，大鼠体温分别降温一1．2±0．28， g·kg～、阿司匹林O．27g·kg～、丁香酚0．24g·kg。1后2 一1．14±0．35．一2．09±0．45，一2．19±0．32，(一0．94±0．42)‘℃；6h后分另4降温一1．32±0．34，一1．45± h与2h的 降温作用发现，阿司匹林解热药效作用下降较快，差异显著(PO．05)；丁香酚药效作用时间较为持久，但无 增加或下降差异；AEE0．65 h，AEE0．65 g·kg“药效快速持久，降温作用增加，差异显著(P0．05)。药后6 g·kg-’解热降温作用明显强于阿司匹林和丁香酚，差异极显著(P0．01)。发热模型组中下丘脑及血浆中 cAMP的含量与腹中隔区、血浆中AVP含量较正常对照组高。与发热模型组相比，AEE0．32，0．48和0．65 g·kg一组、阿司匹林o．27g·kg-1组、丁香酚0．24g·kg叫组中腹中隔区中AVP含量明显下降，而血浆中AVP 效快速持久，明显优于阿司匹林与丁香酚，其解热机制可能通过改变下丘脑中cAMP的含量和腹中隔区、血 浆中AVP含量而发挥作用。 关键词：阿司匹林丁香酚酯；镇痛药，非麻醉 中图分类号：R971．1，R965文献标志码：A 1．02．005 DOI：10．3867／j．issn．1000．3002．201 ester，AEE)¨1，理 随着社会老龄化和生活水平的不断提高，心脑 司匹林丁香酚酯(aspirineugenol 血管的发病率和死亡率日趋上升。大量的循证医学 论上该化合物具有明显的优势：①未改变发挥临床 研究证实，抗血小板治疗有助于降低心脑血管患者 作用的结构部位，在体内协同发挥作用；②丁香酚 的临床不良反应发生率，而阿司匹林则被国际医学 可抵御脂质过氧化物的堆积，降低血小板的聚集性， 组织推荐为治疗和预防心脑血管病的首选药，美国 从而与抗氧化维生素一起防止心血管疾病的发生； ③丁香酚可清除体内自由基，具有一定的抗衰老作 心脏病学会(ACC)2006年的研究报告再次肯定了 阿司匹林是心血管事件一级、二级预防中长期应用 用；④降低了丁香酚刺激性和易氧化性；⑤降低了 的最基本治疗方案，但长期大量的使用对胃肠道的 阿司匹林对胃肠直接的酸刺激；⑥毒性更低。解剖 损伤也凸现出来¨】。为此，我们将阿司匹林与具有 急性毒