注射用紫杉醇脂质体与紫杉醇注射液在肿瘤患者中的药动学比较.pdfVIP

2011 1 肿瘤2011年12月第31卷第12期TUMORC01．31，December 1 03 、^nⅣ1Ⅳ．tumorsci．org 1 TUMOR by Copyright@201 临床研究·ClinicalResearch 注射用紫杉醇脂质体与紫杉醇注射液在肿瘤患者中的药动学比较 钱隽1，王漪璇1，郁韵秋2，李进1 200032； 1．复旦大学附属肿瘤医院肿瘤内科，复旦大学上海医学院肿瘤学系，上海 2．复旦大学药学院，上海 201203 【摘要】 目的：建立人血浆中紫杉醇(paclitaxel，PTX)浓度的液相色谱一质谱(1lquid for spectometry，LC—MS)检测方法，比较注射用紫杉醇脂质体(paclitaxelliposome 醇注射液(convendonfl paclitaxel 试验设计方案。试验分2组，每组各8例患者，分别静脉滴注175 L—PTX或C—PTX，并于静脉滴注过程中 mg／m2 的1．5和3h及滴注结束后的0．25、0．5、1、2、4、8、12、24、36、48和72 h采集受试者血样。LC—MS法测定血 药浓度，应用DAS2．0软件计算药动学参数并进行比较。结果：患者单次静脉滴注175L—PTX与C—PTX的 mg／m2 455±2 400±1542 主要药动学参数：血浆峰浓度(C。。)分别为6 247和7 lag／L：药物血浆浓度一时间曲线下面积 (aleaunderthe concentration—time 812±2 693±2657 curve，AUCo．。)分别为14846和21 L～；血浆消 plasma lag—h L／m2： 除半衰期(岛，2z)分别为30．5±7．3和13．7±3．2h；表观分布容积(K)分别为526．8±112．1和162．9±49．1 L．h～·m～。经统计学分析，2组的药动学参数 clearance，CL：)分别为12．3±2．7和8．2±1．0 血浆清除率(plasma 差异有统计学意义沪0．05)。结论：脂质体包裹后改变了PTX的体内药动学特性，与常规PTX相比，脂质体制 剂在肿瘤患者体内的分布特性和消除情况有显著不同，具有更好的组织亲和性与缓释作用。 【关键词】 肿瘤；紫杉醇；脂质体；药代动力学；液相色谱一色谱 【中图分类号】R979．1 【文献标志码】A 【文章编号】 A of for andcommercial between∞clita