溶解-析出原理在减小固体制剂中难溶性药物粒径的应用.pdfVIP

溶解-析出原理在减小固体制剂中难溶性药物粒径的应用.pdf

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溶解-析出原理在减小固体制剂中难溶性药物粒径的应用.pdf

JournalofPharmaceuticals 中国医药工业杂志Chinese 2012,43(3) 溶解.析出原理在减小固体制剂中难溶性药物粒径的应用 郑斯骥,谭波,刘潇怡,傅麟勇,袁少卿 (上海中西制药有限公司,上海201806) 摘要:利用弱碱性和弱酸性药物在溶液中的溶解度受pH影响的特点,加入适宜的酸化剂(或碱化剂)使之溶解,再加入 载体材料和碱化剂(或酸化剂),通过湿法制粒得到粒径较小的难溶性药物固体制剂。采用该方法制备了难溶性药物利 培酮、吲达帕胺或格列吡嗪的颗粒剂和片剂,并与采用预粉碎原药制备的产品比较。结果表明,本法能显著减小药物颗 粒的粒径,并明显提高难溶性药物片剂的溶出速率。 关键词:溶解.析出;难溶性药物;利培酮;吲达帕胺;格列吡嗪;颗粒;片剂;溶出速率 中图分类号:R944.2文献标志码:A 文章编号:1001-8255(2012)03-0186-05 of toReductionintheDiameter ApplicationDissolution-precipitation of SolubleinSolid Slightly Drugs Preparation ZHENG Bo,LIUXiaoyi,FULinyong,YUAN Siji,TAN Shaoqing Pharmaceutical 201806) (ShanghaiZhongxi Company,Shanghai of and ABSTRACT:Thealkalescent acidic canbeaffectedofthesolution.So solubility weakly drugs bypH by dissolvethe the and acidulant(oralkalizer)to carrier addingappropriate drugs,then alkalizer(oracidulant),the adding solid of withsmall the soluble sizec锄be wet method.The preparation drug particle preparedgranulation slightly by and of or tablets soluble thismethodaswell granules by slightly drug(risperidone,indapamideglipizide)wereprepared as showed the with bulk results

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