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溶解-析出原理在减小固体制剂中难溶性药物粒径的应用.pdf
JournalofPharmaceuticals
中国医药工业杂志Chinese 2012,43(3)
溶解.析出原理在减小固体制剂中难溶性药物粒径的应用
郑斯骥,谭波,刘潇怡,傅麟勇,袁少卿
(上海中西制药有限公司,上海201806)
摘要:利用弱碱性和弱酸性药物在溶液中的溶解度受pH影响的特点,加入适宜的酸化剂(或碱化剂)使之溶解,再加入
载体材料和碱化剂(或酸化剂),通过湿法制粒得到粒径较小的难溶性药物固体制剂。采用该方法制备了难溶性药物利
培酮、吲达帕胺或格列吡嗪的颗粒剂和片剂,并与采用预粉碎原药制备的产品比较。结果表明,本法能显著减小药物颗
粒的粒径,并明显提高难溶性药物片剂的溶出速率。
关键词:溶解.析出;难溶性药物;利培酮;吲达帕胺;格列吡嗪;颗粒;片剂;溶出速率
中图分类号:R944.2文献标志码:A 文章编号:1001-8255(2012)03-0186-05
of toReductionintheDiameter
ApplicationDissolution-precipitation
of SolubleinSolid
Slightly Drugs Preparation
ZHENG Bo,LIUXiaoyi,FULinyong,YUAN
Siji,TAN Shaoqing
Pharmaceutical 201806)
(ShanghaiZhongxi Company,Shanghai
of and
ABSTRACT:Thealkalescent acidic canbeaffectedofthesolution.So
solubility weakly drugs bypH by
dissolvethe the and
acidulant(oralkalizer)to carrier
addingappropriate drugs,then alkalizer(oracidulant),the
adding
solid of withsmall
the soluble sizec锄be wet method.The
preparation drug particle preparedgranulation
slightly by
and of or
tablets soluble thismethodaswell
granules by
slightly drug(risperidone,indapamideglipizide)wereprepared
as showed
the with bulk results
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