小檗碱及其衍生物的研究进展.pdfVIP

PI瑚1IlaceuticaSinica ·773· 药学学报Acta 2008，43(8)：773—787 ·综述· 小檗碱及其衍生物的研究进展 李 波1，朱维良孙，陈凯先1’2’ (1．上海中医药大学中药学院，上海201203；2．中国科学院上海药物研究所药物发现与设计中心，上海201203) 摘要：小檗碱是从中草药黄连等植物中提取分离得到的一类异喹啉类生物碱。近十年来，已经有2000多篇国 内外文献报道了小檗碱及其衍生物在治疗肿瘤、糖尿病、心血管疾病、高血脂、炎症、细菌和病毒感染、脑缺血性损 伤、精神疾病、阿尔茨海默病(Alzheimerdisease)、骨质疏松等多方面的临床应用、药效机制以及该类化合物的构效关 系等研究结果。这些结果表明小檗碱生理功能广泛．潜在的结构改造和开发应用价值很大，但还未见系统的回顾和 综述。本文对这些文献进行了系统地分析整理，主要从临床应用与药效机制、分子药理、体内吸收代谢、构效关系四 个方面来介绍小檗碱及其衍生物的研究进展，旨在为进一步深入开展以药效机制为基础的小檗碱结构改造和创新 药物研究提供比较系统的信息。 关键词：天然产物；小檗碱；衍牛物；构效关系；药物设计 中图分类号：R284 文献标识码：A 文章编号：0513—4870(2008)08一0773一15 AdVancesinthe ofberberineanditsderiVatiVes study U Kai．xianl，2。 B01，ZHUWei．1ian92’，CHEN 2DJ2∞，饥i眦) 2．Dr昭跳瑶渺口以跳cD卯可ce眦r．S钇n咖ikf出m矿胁￡即诅胁d池，劬in删Ac础，砂矿Sc拓，螂，Sh，lg妇i isa alkaloidextmctedl而mChine∞herbssuchas Abstract：BeIIberine isoquinoline C匆矽id厶mi加，聊． Inthe therearemoretIl舳2000 theclinical decade， past publishedpapers8tudying application， berberineandits phaⅢlacodynaIIlicmechani锄卸d栅cture-actiVityrelationship(SAR)ofderiVatiVes， for bacterium粕dvims treatingtur∞r，diabetes，cardiavascellumdisease，hyperlipeIIlia，inn咖mation， ischemia soon．The∞ iIlfbction，cerebraltrau啪，menLaldisease，Alzheimerdisease，osteoporosis，and resultsde咖nstratethatberberineh鹊而de functionandhas forstructural physiologic greatpotential