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2010级药物制剂专业药理学笔记整理 名词解释：10’=5*2’ 药物：指用于预防、治疗、诊断疾病、有目的地调节机体各种功能和改变机体所处病例状态的物质。 药理学：是研究药物与生物体之间相互作用规律和机制的科学。药物效应动力学：简称药效学，主要是研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制。 药物代谢动力学：主要是研究机体对药物的作用 药物基本作用：药物对机体原有生理功能或生化反映的影响。形式：兴奋，抑制。 药物的治疗作用：指符合用药目的，药物作用的结果有利于改变患者的生理，生化功能或病理过程，使的机体恢复正常。 药物不良反映:与用药目的无关，并给患者带来痛苦或危害的反应。副反应：指是由于药物作用选择性低、作用范围广，在治疗量时出现的与治疗目的无关的作用。 毒性反应：是由于用量过大或用药时间过长引起的严重不良反。 后遗效应：停药后血药浓度降低到阈值以下时所残存的药理效应。 停药反应：指长期应用某些药物后，突然停药反生病情恶化的症状。 耐受性：指连续用药后出现的药物反应性下降。 效能：最大效 效价：药物达到同等效应所需的剂量。剂量越小，效价越大。 治疗量：极量：最大治疗量。 治疗指数：指药物的半数致死量与半数有效量的比值表示药物的安全性。治疗越大，越安全。 激动药：指既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合并激动受体而产生效应。 拮抗药：指有较强的亲和力，而无内在活性。 离子障：药物分子解离离子脂溶性降低，跨膜运转速度，出现障碍，即为弱酸性药物在碱性条件下更易解离吸收慢，肾排泄加快。 首关首首关效应：药物经过肠道黏膜和肝脏后，部分被代谢灭活，使进入体循环的药量减少，即为首关效应. 药酶：能够催化药物代谢的酶类。 肝药酶：存在于肝细胞内质网、线粒体和浆中的能够催化药物代谢的酶类。 诱导剂：能诱导肝微粒体酶活性的物质，称为诱导剂。 抑制剂：能肝微粒体酶活性的物质，称为。 肝肠循环：药物经胆汁排入肠腔，再经肠黏膜吸收入血的过程称为肝肠循环。 血浆半衰期：指药物的血浆浓度下降一半所需的时间。 —-M1-R：胃壁细胞（分泌胃酸↑） M2-R：心脏 （-） M3-R：血管内皮（舒张） 内脏平滑肌（收缩，而括约肌松弛） 腺体（分泌↑ ） 眼睛（缩瞳、近视） N样效应----- N1- R：神经节（+）、 肾上腺髓质（分泌AD ↑) N2- R：骨骼肌（收缩） α型效应-----α1－R：皮肤、粘膜、内脏血管 (收缩） 内脏括约肌（收缩） - 眼睛（扩瞳） α2－R：突触前膜 （NA↓） β型效应----β1－R：心脏（+）、肾脏（肾素↑) β2－R:支气管平滑肌（松弛） 冠脉、骨骼肌血管（ 舒张 ） 糖原细胞（分解↑） 肥大细胞（稳定） β3－R：脂肪细胞（分解↑） 【四大效应是用药选药的依据和基础，只有在明晰掌握四大效应的基础上，才能更加清晰准确快速的记忆不同药物的药理作用、临床应用、不良反应。】 简答题 25’=5*5′或 30’=6*5’ 1、阿托品的药理作用、临床应用，及主要不良反应？ 药理作用：1）抑制腺体分泌 2）扩瞳，升高眼内压 3）松弛内脏平滑肌 4）兴奋心脏 5）扩张血管 6）兴奋中枢 【便于记忆：随剂量增加，依次作用于腺体→眼→平滑肌→心脏→血管→CNS】 临床应用：1）抑制腺体分泌，用于麻醉前给药、治疗严重盗汗流涎 2）扩瞳升眼压，用于检查眼底，、验光配镜和虹膜炎 3）胃肠痉挛性疼痛、膀胱刺激症 4）心动过缓、房室传导阻滞 5扩张血管，抗休克 6）有机磷中毒 【阿托品的临床应用: 两解（解痉、解毒） 两抗（抗心律失常、抗休克） 一止（止泌） 一扩（扩瞳）】 阿托品最主要的不良反应是副作用，即出现口干、便秘、尿潴留。 2、比较毛果芸香碱和阿托品对眼睛的作用、眼科应用及注意事项？ 毛果芸香碱：缩瞳 ，降低眼内压，调节痉挛 主要用于青光眼、虹膜炎。注意治疗虹膜炎时要与扩瞳药交替应用，滴眼时应压迫内眦，避免药液经鼻泪管流入鼻腔吸收而产生副作用。 阿托品：扩瞳，升高眼内压，调节麻痹 主要用于虹膜睫状体炎、检查眼底、验光配镜。注意阿托品可与缩瞳药毛果芸香碱交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 3、东莨菪碱用于麻醉前给药主要应用哪方面作用，是否优于阿托品？ 答：东莨菪碱的作用要优于阿托品，主要表现在以下几个方面： 1）抑制腺体分泌作用比阿托品强；2）对心血管与内脏平滑肌的兴奋作用比阿托品弱；3）兴奋呼吸中枢；4）对中枢系统作用于阿托品相反，即抑制中枢神经系统的兴奋，而出现良好的镇定、催眠、浅麻醉作用。 4、当解救有机磷中毒导致的阿托品过量时，能用毒扁豆碱、溴新斯的明、毛果芸香碱哪个药解救？为什么? 答：只能用毛果芸香碱。因为有机磷酸酯属于胆碱酯酶抑制药，与毒扁豆