β肾上腺素受体阻断剂——卡拉洛尔的研究概况.pdfVIP

动物医学进展，201l，32 3 ：113一116 in Medicine ProgressVeterinary 13肾上腺素受体阻断剂——卡拉洛尔的研究概况 王 军1，肖田安2，方炳虎¨，邓国东2，王瑛莹1，颜丹丹1 1．华南农业大学兽医学院．广东广州510642；2．广东省兽药与饲料监察总所．广东广州510230 摘 常用于消除动物紧张，特别在运输过程中用于防止因应激导致的突然死亡。欧盟规定卡拉洛尔在猪肾脏和 肌肉组织中的最大残留限量 MRLs 分别为25／19／kg和5pg／kg，但国内尚未规定该药物的最大残留限量， 也未建立该药物的残留检测方法。论文就国外卡拉洛尔的临床应用、药理作用、药物动力学、组织残留研究 以及检测方法进行综述，为国内动物临床用药提供参考，也为建立该药的残留检测方法提供依据。 关键词：卡拉洛尔；最大残留限量；药理作用；药物动力学；检测方法 中图分类号：$859．7 文献标识码：B 静脉注射、肌肉注射等，缓解应激以降低动物在运 卡拉洛尔 carazol01 又名咔唑心安，属8肾上腺 素受体阻断剂，常用于消除动物运输过程中的应激。 输、交配、分娩等压力下的发病率和死亡率，更常用 国内相关报道较少，也未对其在动物组织中的最大 于动物屠宰前将动物从饲养场运输到屠宰厂的过 残留限量作明确规定。本文就国外对该药的相关研 程，消除动物紧张以保证肉的食用质量【5】。 究进行综述，为临床应用及检测方法的研究提供依 3药动学特征 据。 Koch B[胡曾以雌性斯普拉一道来 SD 大鼠、狗 1 理化性质 作为实验动物，研究了该药的吸收、分布和代谢模 卡拉洛尔的化学式为G。H：：N：O：，分子质量式。结果显示，卡拉洛尔药物浓度达峰迅速，大鼠腹 h～1 腔注射后0．25 h血药浓度达到峰值；半衰期较 298．38，化学名4- 3一异丙胺基一2一羟丙氧基 咔唑。 h 短，比较不同动物各种给药方式，半衰期均在25 该药物为淡黄色晶体粉末，熔点为135℃～138℃； 几乎不溶于水，微溶于氯仿，可溶于乙醇、丙醇，易溶 左右；药物消除迅速，大鼠腹腔注射48h后，93％的 于甲醇。 药物被代谢；狗静脉注射48h后约60％的药物被代 2药理作用与临床应用 谢；但是不同给药方式药物经尿排泄与经粪便排泄 的比例存在一定的差异性。 2．1 药理作用 猪静脉注射卡拉洛尔后30min内药物分布迅 卡拉洛尔的作用机理为高度选择性地与p。、pz h，消 速，分布容积为0．45L／kg，消除半衰期为2．3 肾上腺素受体结合，从而阻断去甲肾上腺素能神经 除速率常数为o．366／h，清除率为每小时 递质或拟肾上腺素药的p型作用；其药理作用广泛， 0．156