N-叔丁氧羰基-2-硫杂-5-氮杂二环[2,2,1]庚-3-酮的合成.pdfVIP

第37卷第4期 贵 阳 医 学院 学报 V01．37No．4 2012年8月 OFGUIYANGMEDICALCOLLEGE2012．8 JOURNAL 合成 谢 琚，罗 春，钟 刚，汤 磊。 贵阳医学院药学院，贵姘贵阳550004 [摘 要]目的：改进和优化合成美罗培南侧链中间体的方法。方法：以反．4一羟基脯氨酸为起始原料，经酰化 一取代一环合反应，合成目标化合物N一叔丁氧羰基-2．硫杂-5一氮杂二环[2，2，1]庚一3一酮。结果：目标化合物结构 经核磁氢谱、红外光谱、质谱及元素分析确证，比较发现用叔丁氧羰基 BOC 保护氨基和二苯基膦酰氯 Ph：POCl 保护羧基产率最高。结论：采用的合成方法效率较高，可用于美罗培南的合成。 【关键词】美罗培南；化学，药物；合成 [中图分类号]R916．3[文献标识码]B[文章编号]1000．2707 2012 04-0563-02 美罗培南是一种有非常广泛抗菌性及可供注 以反4一羟基脯氨酸为起始原料，经酰化、取 射的抗生素