片剂Microsoft Word 文档.docVIP

第二章片剂重点内容1．片剂的概念、特点、分类和质量要求2．片剂辅料的分类及常用辅料的缩写、性质、特点和应用3．制粒的目的4．普通湿法制粒和干法制粒的方法5．干燥的概念和方法6．制粒压片和直接压片的方法7．片剂成型的影响因素及压片中可能出现的问题及解决的方法8．固体剂型的溶出理论9片剂包衣的目的和种类10．片剂包衣方法及包糖衣和包薄膜衣的材料与工序次重点内容1．粉碎、筛分和混合的方法及其影响因素2．其他湿法制粒3．干燥的基本原理及影响因素4．片剂的崩解机理及影响因5．片剂的质量检查和包装储存考点摘要本章是最重要章节之一一、片剂的概念和特点【掌】1．概念：片剂是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂2．片剂的特点： 固体制剂稳定、量准、类型多、应用广；生产、贮输、携带、方便，成本低；吞服有困难（小儿、昏迷病人），生物利用度差。二、片剂的分类【掌】注意各类片剂的特点，并注意区分近似片剂剂型的概念：1． 普通压制片（素片）2．包衣片 (包括糖衣片、薄膜衣片)3．泡腾片 含有泡腾崩解剂的片剂，加水后迅速崩解，适于儿童和吞服有困难的人应用。4．咀嚼片 在口中嚼碎后再吞下的片剂5．多层片 有两层或多层构造的片剂6．分散片 多为难溶药，遇水能迅速（3分钟）崩解并均匀分散的片剂，也可含服、咀嚼。7．舌下片 置于舌下或颊腔使用的片剂8．口含片 含在口腔内使用的片剂9．植入片 埋植于皮下的能产生持久药效的无菌片剂10．溶液片 可溶药，临用前加水溶解成药物溶液后而使用的片剂，多为不可内服药物。11．缓控释片 能延长药物作用时间或控制药物释放速度的片剂三、片剂的质量要求【掌】硬度适中；色泽均匀，外观光洁；符合重量差异的要求，含量准确；符合崩解度或溶出度的要求；小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求；符合有关卫生学的要求(固体制剂均有此项要求)。四、片剂的常用辅料【掌】1．稀释剂(或称为填充剂)：增加片重或体积，从而便于压片，片重≤100mg 应加。1）淀粉类淀粉：最常用，便宜，可压性差。还有粘合（其浆）、崩解（干燥粉）作用。可压性淀粉：优良填充剂，可压、流动、润滑、干粘合和崩解作用，可粉末直接压片。糊精：粘性大，不单独使用。2）糖类糖粉：粘合力强，硬度大，吸湿。乳糖：优良填充剂，价格较贵、不吸湿，稳定性可压性都好，可供粉末直接压片。甘露醇：用于咀嚼片，有凉爽感，价格较贵，常与糖粉配用。3）其他微晶纤维素：兼多种作用（湿润除外）作为粉末直接压片的干粘合剂，商品名Avieel。无机盐类：硫酸、碳酸氢、碳酸等的钙盐等，防潮、油类吸收剂，但钙盐可主药的络合。小结：A 粉末直接压片：可用微晶纤维素、乳糖、可压性淀粉；B 淀粉（填充）、干燥粉（崩解）、浆（粘合）；C可压性淀粉：多功能辅料。2．粘合剂和湿润剂1）湿润剂：诱发药物本身的粘性所加入的液体。常用湿润剂有蒸馏水和乙醇。蒸馏水：无粘性，常用浆类、醇代替；乙醇：有粘性，一般浓度30～70%，颗粒硬，可出现麻点片。2）粘合剂：具有粘性粉或粘稠液，多为胶浆剂或胶体溶液。 淀粉浆(常用8％～15％的浓度)：常用粘合剂和湿润剂。制法有煮浆和冲浆。 羟丙基纤维素(HPC)：湿法制粒压片和粉末直接压片的粘合剂。甲基纤维素(MC，水溶性)和乙基纤维素(Ec，不溶于水，缓控释制剂骨架型或膜控型) 羟丙甲纤维素(HPMC常用浓度为2％～5％)：崩解溶出快其他：羧甲基纤维素钠(CMC一Na常用浓度为1％～2％)、糖粉与糖浆：50％～70％的蔗糖溶液、5～20％的明胶溶液，口含片用、3％～5％的聚乙烯毗咯烷酮(PVP)的水溶液或醇溶液，咀嚼片用。它们粘性强用于可压差的药物、片硬崩解超限。3．崩解剂：使片剂裂碎成细小颗粒的物质，多吸水膨胀。缓(控)释片、舌下片、口含片、植入片不加入崩解剂。常用崩解剂：干淀粉：用于不溶或难溶的药，易溶药反差，用外加法、内加法和内外加法（最好）。羧甲基淀粉钠(CMS-Na)：吸水膨胀300倍。低取代羟丙基纤维素(L—HPC)：吸水膨胀500--700倍。交联聚乙烯比咯烷酮(亦称交联PVP)：无高粘度凝胶层。交联羧甲基纤维素钠(cCNa)：与CMS-Na合用效佳。泡腾崩解剂(碳酸氢纳与枸橼酸)：产生Co2，应该防潮。4．润滑剂：是助流剂、抗粘剂和润滑剂(狭义)的总称，其中：助流剂是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质；抗粘剂是防止原辅料粘着于冲头表面的物质；润滑剂(狭义)是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质，这是真正意义上的润滑剂。常用润滑剂：疏水性润滑剂：硬脂酸镁量大影响崩解或裂片，不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素及多