药物化学期中考试试卷.pdf

药学2001级药物化学期中考试题2003 、4 我承诺：在考试中做到——诚实守信、自尊自律！ 姓名 班级 学号 成绩 题号 一（10） 二（25 ） 三（15） 四（50 ） 成绩 一、单选题（直接在题号上画圈或画∨，每题 1 分，共 10 分） 1、巴比妥类药物具有酸性，其解离常数与镇静催眠作用的显效和持续时间有关 A ．通常pKa值越大，未解离百分率越低，作用时间越短。 B ．通常pKa值越大，未解离百分率越高，作用时间越短。 C ．通常pKa值越大，未解离百分率越低，作用时间越长。 D ．通常pKa值越大，未解离百分率越高，作用时间越长。 2 、下列与二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系不符的是 A ．二氢吡啶环上的NH不被取代可保持最佳活性。 B ．3,5位羧酸酯基优于其它基团，且两个酯基不同者优于相同者。 C ．2,6位取代基应为相同的低级烷烃。 D ．4位以取代苯基为宜，且苯环的邻、间位吸电子基取代增强活性。 3、对氯贝丁酯进行结构变化以提高活性时可以 A ．用环状结构代替酯基 B ．以氮取代芳基与羧酸之间的氧 C ．芳环对位不能有取代基 D ．增加苯基数目 4 、以下哪个不符合异烟肼的描述 A ．是抗结核药 B ．是用3 －甲基吡啶为起始原料合成的 C ．易和金属离子形成络合物 D ．在酸性和碱性条件下均易水解，失去活性 5、氟康唑属于哪类抗真菌药 A ．咪唑类 B ．吡唑类 C ．噻唑类 D ．三唑类 6、有关甲氨蝶呤描述不正确的是 A ．属于氮芥类抗肿瘤药 B ．在强酸性溶液中，会生成谷氨酸及蝶呤酸 C ．是酸碱两性的化合物 D ．是叶酸拮抗剂 7、不符合四环素描述的是 A ．四环素在酸性条件下易发生脱水反应 B ．碱性条件下易发生氧化反应。 C ．目前四环素类作用时间最长的是多西环素 D ．最简单的四环素类药物是山环素 8、下述说法哪个不正确 A ．利福平、磺胺嘧啶和乙胺丁醇都是抗结核药 B ．利福平是大环内酰胺类的抗结核药 C ．利福平的3位取代基被分解时活性不变 D ．磺胺嘧啶的增效剂是TMP 9、以下哪个是阿片类镇痛药中毒的解救药 A ．芬太尼 B ． 埃托啡 C ．纳曲酮 D ．哌替啶 10、下述描述哪个与Morphine不符 A ．易氧化生成阿扑吗啡 B ．3位酚羟基，呈弱酸性 C ．17位的叔氮原子呈碱性 D ．天然来源的是左旋体 1 二、填空题（每空 1 分，共 25 分） 1、吩噻嗪类抗精神病药物的作用强度，与其2位取代基的 性能成正比， 其母核与侧链氨基之间相隔 个碳原子可获得最佳活性。 2 、主要用于癫痫大发作的药物有 ，小发作的有 ，广谱抗惊 药有 （均写中文药名）。 3、强心苷配糖基甾核的构象为 ；17β位有 结构； 3β-OH 以 1,4-糖苷键与糖基连接，转为α构型则 。 4 、地西泮在体内产生活性代谢物的代谢方式是 （填一种代谢方 式即可）。 5、对头孢菌素 C 的3 位进行结构改造可 ， 例如