药学类.ppt

Zhou HH 学习要求与目的 （一）熟悉药物作用的选择性 （二）掌握药物作用的两重性 1．治疗作用 2．不良反应分类、概念及其特点。 （三）药物的量效关系 掌握概念：阈浓度、安全有效范围、常用量、效能、效价（强度）、治疗指数。。 3．LD50、ED50、TI三者的定义及其相互关系。 （四）了解药物作用的机理：特异性药物和非特异性药物的作用机理 （五）熟悉受体概念及类型、受体作用的基本方式与调节，亲和力、内在活性、掌握激动药、拮抗药、配体等概念）。 主要内容 1、药物作用的基本规律 2、药物的机制 特点 ① 较严重； ② 可预知； ③ 应避免。 7.继发反应(secondary reaction) 如：二重感染 1、剂量的概念 A、剂量：是指每天的用药量。（每次用量） B、根据药物效应剂量由小到大分为： 2、量效关系（Dose-effect Relationship） 在一定范围内，效应随剂量增加而增加。※※※ 五、构效关系（structure-activity relationship） 结 论 化学结构相似的药物，其药理效应相似或相反 化学结构相似的药物可通过同一机制发挥作用，引起相似或相反的效应。 药物结构的改变可影响药物的效应 药物结构的改变，包括其基本骨架、侧链长短、立体异构（手性药物）、几何异构（顺式或反式）的改变均可影响药物的理化性质，进而影响药物的体内过程，影响药效乃至毒性。 药物的作用机制 药物作用机制回答：药物在何处、以何种方式产生相应的药理作用？ 任何能与药物结合产生药理作用的细胞上的大分子 Thanks ! 理化反应 　◆ 参与/干扰细胞代谢 　◆ 影响生理物质转运 　◆ 影响酶的活性 　◆ 作用与离子通道 ◆ 影响免疫机制 ◆ 非特异性作用 ◆ 改变pH值、 改变渗透压 补充：如铁、 锌、钙、Vit等 干扰： 5-氟尿嘧啶 影响Na+-K+、 Na+-H+交换 如新斯的明、 奥美拉唑、卡 托普利、尿激 酶等 钠通道阻滞药、 钙通道阻滞药、 钾通道开放药 等 环孢素、雷公 藤、糖皮质激 素等 作用于受体 End of 1st session 受体理论 药物与受体 Interaction of Drug and Receptor 第二章 Definition of Receptor 一、受体概念 激动药（Agonist）既有亲和力又有内在活性的药物 ? = 100％ 部分激动药 (Partial agonist) 0% ? 100% 拮抗药 （Antagonist）有较强的亲和力，而无内在活性的药物 ? = 0％ 二、作用于受体的药物分类（重点※） 降低其亲和力，而不改变内在活性 增加激动药剂量后量效曲线平行右移 竞争性拮抗药(Competitive antagonist) 与激动药竞争同一受体，可逆性结合 激动药 ＋递增剂量的竞争性拮抗药 激动药 剂量比 对数浓度（激动药 ） 最大效应（%） 非竞争性拮抗药 (Noncompetitive antagonist, Irreversible antagonist) 在拮抗药作用下，激动药的亲和力和内在活性均降低，增加剂量也不能恢复到无拮抗药时的Emax 激动药 药物的对数浓度 最大效应（%） ＋竞争性拮抗药 ＋非竞争性拮抗药 三、受体类型 (Receptor classes) 1.Ligand gated ion channels (ionotropic) 2. G-protein-coupled receptors 3. Receptors with tyrosine kinase activity 4. Intracellular receptors 门控离子通道型受体（离子通道型受体) (G 蛋白耦联受体) (细胞内受体) (具酪氨酸激酶活性受体) 1. 门控离子通道型受体（离子通道型受体，Ligand-Gated Channels） 受体：N-Ach、GABA、兴奋性氨基酸（甘氨酸、谷氨酸、天门冬氨酸） 2. G-蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor) 最多，其作用需G-蛋白参与 M-R, ?-R、?-R等 * * * * * * 第一节 药物效应动力学 Pharmacodynamics 田 先 翔 选择性 二重性 差异性 量效关系 构效关系 （重点※※※） （重点※