泡腾片处方及制备工艺小结.docVIP

泡腾片处方及制备工艺小结 概要 泡腾片是以适宜的酸和碱为崩解剂制成的一种片剂。泡腾片入水后会产生大量二氧化碳气体从而迅 速溶解，药物起效迅速，生物利用度高，携带方便 且成本低，故近年发展较快。目前临床上常用的泡腾片主要有口服泡腾片和阴道泡腾片。口服泡腾片适用于儿童、老年人和不能吞服固体制剂的患者， 质量较好的口服泡腾片泡腾完毕后即为一杯酸甜可口 的饮品；阴道泡腾片用于局部治疗，使用方便，可 增加药物与人体的接触面，提高药效，同时可避免 污染衣物。 常用辅料 1、泡腾片常用的酸源主要有柠檬酸、酒石酸、富马酸、 己二酸、 苹果酸。 酸源 优点 缺点 柠檬酸 易溶于水，口感好，酸度好 具有很强的吸湿性，容易产生粘冲、胀片等问题 酒石酸 吸湿性较小，酸度较柠檬酸强，泡腾力度大 口感较差，在饮用水中易与矿物质产生沉淀，价格较贵 富马酸 没有吸湿性，有极好的润滑性，无粘冲、吸潮等问题 水溶性不好，酸度小，崩解慢 己二酸 是较好的水溶性润滑剂，不吸潮 崩解慢，有残留 苹果酸 泡腾效果好，口感佳 吸湿性严重，压片效果差 2、泡腾片的CO2一般采用碳酸氢钠或碳酸钠，其安全易得，且较纯净；碳酸氢钾不但价格高，而且服用过多的钾离子对机体不利。 3、 常用的填充剂(稀释剂)有淀粉、糖粉、甘露醇、糊精、蔗糖 填充剂 性质特点 淀粉 无臭无味，不溶于水和乙醇与大多数药物不起作用， 遇水溶胀 糊精 白色、微黄细粉，微有异臭，冷水中溶解缓慢，热水较易溶，片剂、胶囊剂的填充剂 乳糖 白色、无臭结晶颗粒或粉末，能溶于水，不易吸水，为泡腾片优良的填充剂 甘露醇 白色、无臭、味甜的结晶粉末，不活泼、无吸湿性，可是泡腾片外观光洁，味佳、有清凉感 蔗糖 白色、味甜粉末，易受潮结块，为可溶性泡腾片的优良填充剂，有矫味和黏合作用 4、粘合剂可保证制成的颗粒硬度适中、大小均匀、崩解迅速,常用粘合剂有水、乙醇、PVP、L-HPC。 粘合剂 特点应用 水 其本身无粘性，但若物料中含有遇水产生粘性的成分，仅加水润湿即可，仅适用于在水中不易溶解的主药。 乙醇 药物本身有粘性，当原药遇水容易变质或润湿时粘性过强、颗粒干后变硬等情况时，则宜选用乙醇作润湿剂。 PVP 聚乙烯毗咯烷酮能溶于水和乙醇，为优良的粘合剂，化学性质稳定，具有很好的溶解性、成膜性和分散稳定性 L—HPC 具有优良性能的非离子型纤维素类衍生物，主要用作药物的赋形剂、粘合剂和崩解剂，与药物本身不起任何反应，大幅度降低崩解时限 5、润滑剂，在制成颗粒后、压片前须加入润滑剂，使颗粒润滑，减少与冲模的摩擦和粘连润。口服泡腾片的润滑剂除了应有良好的润滑性外，一般还要求在水中有良好的溶解性，滑剂大致可分为两类：水溶性润滑剂和水不溶性润滑剂，常用的如下： 水溶性润滑剂 水不溶性润滑剂 PEG4000或6000 硬脂酸镁 十二烷基硫酸钠 滑石粉 L-亮氨酸 微粉硅胶 苯甲酸钠 硬脂酰富马酸钠 L-亮氨酸润滑效果较好，不影响崩解，但价格贵；聚乙二醇熔点低，压片时冲头升温使其软化而粘冲。 三、制备工艺 1、酸碱混合制粒 碱源+酸源 药粉、辅料+粘合剂 制软材、制颗粒 润滑剂 混匀、压片 在无水条件或干燥环境中制备，粘合剂的溶媒用非水溶剂（无水乙醇），如以10％PVP无水乙醇溶液为黏合剂制备的维生素C泡腾片，酸碱分开制粒的维生素C泡腾片发泡量大、酸度差较别小且稳定。 酸碱分别制粒 酸源 药粉、辅料+粘合剂 制软材、制粒 +润滑剂 混匀、压片 碱源 药粉、辅料+粘合剂 制软材、制粒 采用分开制粒方法，有效防止了酸源和碱源在操作过程中发生反应，提高制剂的稳定性。 3、直接压片 选择适当的药物组分和辅料，不经过制粒直接进行压片，具有省时节能、工艺简便、可以避免与水接触而增加泡腾片稳定性等优点。粉末直接压片工艺对 要简单，但是对辅料要求严格。张丽锋等将维生素C、柠檬酸、Na2C03-NaHC03(1：9)、乳糖．甘露醇(10：1)、PEG 6000混合均匀后直接粉末压片法制备的维生素C泡腾片硬度合格，崩解迅速完全。 举例 复合维生素B 泡腾片制备工艺的研究 （1）根据《中国居民膳食营养推荐摄入量》推荐的标准，确定维生素B1（90mg）、维生素B2（90mg）、维生素B6（90mg）、叶酸（7.5mg）和维生素B12 （0.15mg）。 比较各酸源理化性质，试压泡腾片，并以吸湿性、泡腾效果、口感、压片难易为考察因素，选择酸源。以白砂糖作为填充剂。 为选择最佳风味，采用正交试验设计，以酒石