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β阻滞剂在降压治疗中的地位 上海交通大学附属第一人民医院 心内科 戴秋艳 β阻滞剂在心血管病中的应用概括 高血压治疗的初始及维持治疗药物 稳定型心绞痛治疗的有效药物 心肌梗死的二级预防：长期使用 心力衰竭治疗的有效药物 心律失常治疗的有效药物 ＪＮＣ-7有关b-阻滞剂的强适应症 我们是否真正了解β阻滞剂在降压治疗的地位？ 从低剂量开始: 如低剂量反应较好但未达到目标血压,适当增加剂量 使用一天一次具有24小时降压疗效的长效药物 优点: 提高患者治疗的顺从性 更平稳的控制血压，将血压的波动减少到最低程度并有 可能地保护靶器官，减少发生心脑血管事件的风险 合理的联合用药 低剂量联合: 尽可能减少不良反应 β阻滞剂在降压治疗的作用 β受体阻滞剂治疗高血压的作用机制 β受体阻滞剂治疗高血压的临床应用问题 β受体阻滞剂在高血压应用的要点 β阻滞剂在降压治疗的作用 β受体阻滞剂治疗高血压的作用机制 β受体阻滞剂治疗高血压的临床应用问题 β受体阻滞剂在高血压应用的要点 选用β阻滞剂的顾虑 对血脂的影响 对糖代谢的影响 对支气管影响 各组织、器官中的优势受体 阻断?1受体的作用 阻断?2受体带来的副作用 β阻滞剂在降压治疗的作用 β受体阻滞剂治疗高血压的作用机制 β受体阻滞剂治疗高血压的临床应用问题 β受体阻滞剂在高血压应用的要点 康忻的产品特性一:最高? 1选择性 ?受体阻滞剂经历了不断的发展阶段,从60年代非选择性(心得安,心得静)?80选择性(阿替洛尔,贝他洛尔) ?90年代更高选择性(比索洛尔) 康忻是具有最高心脏?1选择性的?受体阻滞剂,其?1选择性为75:1. 非选择性或低选择性?受体阻滞剂的缺点一:引起因?2阻滞而导致的糖代谢异常:增加空腹血糖,掩盖低血糖征象.禁用于II型糖尿病 高?1选择性?受体阻滞剂的优势一: 不影响糖代谢,不会导致低血糖,这对糖尿病患者非常重要 UKPDS研究证实了其用于II型糖尿病高血压的有效性和安全性 健康志愿者口服三种不同的b阻滞剂和安慰剂三小时后，静脉给胰岛素 0.1 I.U. /kg 体重后的血清浓度 。 康忻对糖代谢的影响与安慰剂无差异，不会引起低血糖，这对糖尿病患者的治疗非常重要 相对于其它?受体阻滞剂，康忻对脂代谢的影响更小。 ?1选择性受体阻滞剂的优势 治疗效益更确切 降压/抗心绞痛/心肌梗死/心力衰竭主要靠阻滞?1受体 不良反应更少见 不影响糖代谢：安全用于合并糖尿病的患者 不影响脂代谢 不增加气道阻力：合并慢支、肺气肿的患者安全性更高 对外周血管阻力影响小 ?1选择性不同的?1受体阻滞剂 无选择性 ?1选择性 ?2选择性 1:35 1:75 1.8:1 普萘洛尔 阿替洛尔 比索洛尔 1:20 美托洛尔 Wellstein A et al. J Cardiovasc Pharmacol 1986; 8 (Suppl. 11): 36-40 Wellstein A et al. Eur Heart J 1987; 8 (Suppl. M): 3–8 b1选择性越高,对糖代谢影响越小 葡萄糖(mmol/L) 5 4 3 2 1 0 0 30 45 60 90 120 分 钟 0 0 45 60 90 120 分 钟 1.7 1.5 1.3 1.1 0.9 0.7 乳酸(mmol/L) 比索洛尔10mg 美托洛尔50mg 普萘洛尔40mg 对照 Leopold G et al. Br J Clin Pharmacol 1986; 22:293–300 ** +10 6 12 18 24 30 36 月 不同?受体阻滞剂对HDL-C的影响 ** ** ** ** ** ** ** ** 0 10 20 30 40 HDL-胆固醇(%) * 与基线对照: *p0.05 **p0.01 阿替洛尔100mg/日 (n=22) 比索洛尔10mg/日(n=17) 普萘洛尔160mg/日 (n=15) Fogari R et al. J Cardiovasc Pharmacol 1990; 16 (Suppl 5): S 76–80 BisoDIAS Endgültig 1.6 1.2 0.8 0.4 0 ?0.4 ?0.8 AWR (cm H 2 O s/l) 10 mg 20 mg 100 mg n = 12 S ? SEM 安慰剂 比索洛尔 阿替洛尔 比索洛尔: 伴有哮喘症的高血压患者的?1-选择性和 肺功能的