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X型题 19.何药是主要通过抑制细菌蛋白质合成而抗菌的药物 A．庆大霉素 B．氯霉素 C．青霉素 G D．四环素 E．万古霉素 20.主要影响细菌胞浆膜通透性的是何药 A．头孢唑啉 B．青霉素 G C．四环素 D．多黏菌素类 E．红霉素 答案 答案 简答题 1. 细菌耐药性定义及主要机制。 2. 化疗指数及其意义。 选择题答案： 1E 6B 7D 8B 9B 10A 2E 3B 4C 5B 11E 16A 17A 18E 19ABD 20DE 12D 13A 14B 15E 简答题答案 细菌耐药性是细菌产生对抗生素不敏感的现象，产生原因是细菌在自身生存过程中的一种特殊表现形式。包括固有耐药和获得性耐药。 细菌耐药性的机制： 1) 产生灭活酶，使抗菌药物失活 2) 抗菌药物作用靶位改变 3) 降低细菌外膜通透性 4) 影响主动外排系统 化疗指数是评价化学治疗药物安全性及应用价值的指标，常以化疗药物的半数动物致死量LD50与治疗感染动物的半数有效量ED50之比来表示：LD50/ED50，或者用5%的致死量LD5与95%的有效量ED95之比来表示：LD5/ED95。化疗指数越大，表明该药物的毒性越小，临床应用价值越高。但应注意，青霉素类药物化疗指数大，几乎对机体无毒性，但可能发生过敏性休克这种严重不良反应。 编者：朱玲（四川大学华西医学中心 ） * 第三十四章 化学治疗药物概论 化学治疗（chemotherapy) 化疗药物 抗微生物药 抗寄生虫药 抗肿瘤药 Antibacterial drugs Antifungal drugs Antiviral drugs 抗微生物药概述 1 2 3 抗菌药的基本概念 抗菌药物的作用机制 细菌的耐药性 第一节 抗微生物药的基本概念 抗菌药（antibacterial drugs） 抗生素（antibiotics) 由各种微生物产生的，能抑制其他微 生物生长并最终消灭它们的物质 抗菌谱（antibacterial spectrum） 抗菌活性（antibacterial activity） 抑菌药(bacteriostatic drugs) 杀菌药(bactericidal drugs) 最低抑菌浓度 (minimum inhibitory concentration,MIC)  药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度 最低杀菌浓度 (minimum bactericidal concentration,MBC)  化疗指数(chemotherapeutic index，CI) 抗菌药物后效应 (postantibiotic effect，PAE)  第二节 抗微生物药的作用机制 一、抑制细菌细胞壁的合成 肽聚糖骨架：N-乙酰葡萄胺（NAG） N-乙酰胞壁酸（NAM） Vancomycin ?-Lactam cytoplasm plasma membrane cell wall 二、增加胞浆膜通透性 多黏菌素类 多烯类抗真菌药 咪唑类抗真菌药 增 加 胞 浆 膜 通 透 性 三、抑制细菌蛋白质合成 核糖体 细菌 70S 大亚基 小亚基 50S 30S 哺乳动物 80S 60S 40S P A Decoding P A P A P A 转肽酶 转位酶 抗生素抑制蛋白质合成示意图 成肽 进位 转位 四环素类 (30S) 氯霉素(50S) 大环内酯类(50S) 氨基糖苷类(30S) 氨基糖苷类 (30S) 喹诺酮类 利福平 四、影响核酸代谢 五、影响叶酸代谢 对氨苯甲酸(PABA) + 喋啶 二氢蝶酸 + 谷氨酸 二氢蝶酸合成酶 二氢叶酸 二氢叶酸还原酶 四氢叶酸 前体 嘌呤、嘧啶核苷酸 磺胺类 甲氧苄啶 作用机制 喹诺酮类 四环素类 氨基糖苷类 大环内酯类 氯霉素 多黏菌素 多烯类 咪唑类 ?-内酰胺类 万古霉素 DNA 胞浆膜 细胞壁 对氨苯甲酸 二氢叶酸 四氢叶酸 50S 50S 50S 30S 30S 30S mRNA 利福平 TMP 磺胺类 第三节 细菌的耐药性 一、耐药性种类 1. 固有耐药 （intrinsic resistance） 2. 获得耐药（acquired resistance） 二、耐药机制 1. 产生灭活酶 抗生素 灭活酶 ?-内酰胺类 氨基糖苷类 氯霉素 大环内酯类 林可霉素类 ?-内酰