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寡核苷酸-长循环脂质体的制备 四川大学医 Sc 学 iE 版 d2oo5;36(3):415—418JSi chuanUniv(MedScEdi1…～一. 12sI一寡核苷酸一长循环脂质体的制备 马超,匡安仁△,唐恭顺,黄蕤 四川大学华西医院核医学科(成都610041) 【摘要】目的制备I一寡核苷酸(ON)一长循环脂质体(LCL),并测定其包封率.方法设计合成ON,包括 针对bcl一2mRNA蛋白编码区的反义寡核苷酸(ASON),正义寡核苷酸(SON)和无义寡核苷酸(NON).以三氯化 铊(TlCl.)为氧化剂进行ON的”I标记,分离纯化后,测定其标记率,放射化学纯度(放化纯)和放射性比活度.37 条件下,测定不同时间I-ON在0.01mol/LHEPES洗脱液(pH一7.4)和人血清中的放化纯,观察其稳定性.采 用改进的逆相蒸发法制备”I—ON一长循环脂质体(“I—ON—LCL),并对其质量进行评价.结果ASON,N0N和 SON的”I标记率,放化纯和比活度分别为(72.8O土0.68)%,(98.33土0.39)和(O.63土0.11)MBq/v,g;(72.77土 0.81),(98.42土0.40)%和(O.62土0.11)MBq/g;(72.21土0.60),(98.28土0.36)和(O.63土0.14)MBq/g. 37℃条件下,I—ASON在0.01mol/LHEP