糖尿病口服降糖药物的应用及选择.docVIP

ＩＩ型糖尿病患者口服降糖药物的应用和选择 [来源：本站 | 时间:2008-08-21 | 文章点击： 3| 评论:0条| 字体：大 中 小] 　　1004-597X(2007)12-0037-02 　　【摘要】 作者对II型糖尿病患者口服降糖药物的作用机制、临床应用和注意事项及几种特殊情况下的用药选择予以阐述。 　　【关键词】 II型糖尿病；降糖药物 　　 　　II diabetes patient takes orally falls the sugar medicine the application and the choice 　　SU Li-li 　　【Abstract】the author takes orally to II diabetes patient falls the sugar medicine the function machine-made, in the clinical practice and the matters needing attention and several kind of peculiar circumstances elaborated with the medicine choice.  　　【key word】 II diabetes; Falls the sugar medicine 　　 　 　随着生活水平的提高,Ⅱ型糖尿病的发病率明显增高,目前我国糖尿病的患病率约为4%,患者已达4千万。口服降糖药物分为双胍类、磺酰脲类、噻唑烷二酮类、餐时血糖调节剂、α-糖苷酶抑制剂5类,它们的作用机制不同,降低血糖的特点和强度也不同。患者有的以空腹血糖升高为主,有的以餐后血糖高为主,有的兼而有之。因此,选择用药应考虑到每一个患者的血糖特点,结合全身状况综合判定。 　 　 　　1 以降低空腹血糖为主的口服降糖药物 　 　 　　1.1 双胍类:主要包括苯乙双胍和二甲双胍,二甲双胍在临床中应用广泛,为Ⅱ型糖尿病患者的一线用药和基础用药。 　　 1.1.1 作用机制: ①改善肝脏胰岛素抵抗。二甲双胍主要作用于肝脏,通过抑制肝脏对乳酸的摄取抑制肝糖异生,减少肝糖输出;②增加周围组织胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用,促进骨骼肌和脂肪细胞对糖的摄取和利用;③降低血脂水平,尤其是降低甘油三酯。二甲双胍通过改善胰岛素抵抗、降低高血糖和脂毒性起到保护胰岛β细胞的作用。 　　1.1.2 降糖效果及其降糖外的作用:二甲双胍因不刺激胰岛素分泌,对正常人无降糖作用,单药治疗一般不引起低血糖。二甲双胍除可降低血糖外,还具有改善胰岛素抵抗,轻度减轻体重,轻度降低血压,改善血脂代谢,减轻Ⅱ型糖尿病高凝状态及心血管保护作用。 　 　1.1.3 临床应用与禁忌证:诊断为Ⅱ型糖尿病后在生活方式治疗的基础上应联用二甲双胍,二甲双胍尤其适用于肥胖和伴高胰岛素血症的患者。二甲双胍与磺酰脲类、糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药联合应用疗效更好,还适用于胰岛素治疗者,以减少胰岛素用量,减轻体重增长的幅度。有急性糖尿病合并症、严重肝肾功能损害、心力衰竭、严重感染及其他严重缺氧性疾病者最好禁用二甲双胍。 　　1.2 中、长效磺酰脲类药物:常用的有第二代的格列本脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮等,以及第三代格列美脲。对空腹血糖偏高为主的患者,宜选用中长效磺酰脲类药物。 　　1.2.1 作用机制:主要作用机制是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。还有报道一些磺酰脲类药物具有一定的直接拟胰岛素和胰岛素增敏作用,可促进外周组织对胰岛素的利用。 　　1.2.2 常用的中长效磺酰脲类药物:格列本脲是目前降糖作用最为强大的长效降糖制剂。本药吸收后主要在肝脏代谢,其代谢产物无活性或活性很弱,分别从肾脏和胆汁中排泄50%。格列齐特为中效降糖制剂,格列美脲为新一代磺酰脲类药物,作用时间与格列本脲相当,较少引起低血糖。格列吡嗪控释片、格列齐特缓释片每天服用1次就能有效控制血糖。 　 　1.2.3 临床应用及注意事项:磺酰脲类药物只适用于β细胞有一定功能的Ⅱ型糖尿病患者,肥胖患者不宜首选。使用时从小剂量开始,逐渐加量,两种磺酰脲类药物或与格列类不宜同时使用。格列本脲降糖作用较强,其代谢产物也具降糖活性,两者均由肾脏排泄,因此,老年尤其是合并有肾功能减退患者,常可引起严重而持久的低血糖反应。格列美脲和格列吡嗪控释剂也为长效制剂,但由于其较低的有效血药浓度和葡萄糖依赖的降糖作用,低血糖发生率较格列本脲低。 　　 1.3 噻唑烷二酮类:噻唑烷二酮类为胰岛素增敏剂,目前临床常用罗格列酮和砒格列酮。 　　1.3.1 作用机制:为过氧化物酶体增生激活受体 (PPAR )激动剂。PPAR 被激活后调控与胰岛素效应有关的