热熔压敏胶性能与药物释放速率的关系研究.pdfVIP

第36卷第 21期 中国巾药杂志 Vo1．36，Issue 21 2011年 11月 ChinaJoulrnalofChineseMaterlaMedica November，201l 热熔压敏胶性能与药物释放速率的关系研究 俞振伟’，梁漪 ，梁文权 (1．浙江大学 医学院 附属邵逸夫医院，浙江杭州310016； 2．浙江大学 药学院，浙江 杭州310058) [摘要] 目的：研究热熔压敏胶的性能与药物释放速率的关系，为经皮给药制剂用热熔压敏胶的制备与选择提供参考。 方法：以苯乙烯一异戊二烯一苯乙烯j嵌段共聚物为主体材料制备了多种不同性能的热熔压敏胶，测定其初黏力、黏合力与内聚 力；以 一细辛醚为模型药物制备各热熔压敏胶的胶黏分散型贴剂，以60％乙醇溶液为释放介质，于单室扩散池中测定药物的 释放。结果：制备得到的热熔压敏胶具有不同的初黏力、黏合力与内聚力；热熔压敏胶贴剂的释放速率与热熔压敏胶的内聚 力相关 ，内聚力越大，药物的释放速率就越慢。结论：制备贴剂时需选择内聚力适宜的热熔压敏胶 ，以达到药物释放速率和贴 剂内聚力的平衡。 [关键词] 热熔压敏胶；释放；内聚力 ；一细辛醚 热熔压敏胶是以热塑性聚合物为主体的压敏 ton，美国)，C5加氢石油树脂 (1#，兰州汇丰石化有 胶，常温下呈固体；熔 融状态下涂布，冷却硬化后施 限公司)，羊毛脂(杭州华东医疗器化有限公司)，液 加轻压便能快速黏结，广泛用于包装、医疗卫生等方 体石蜡 (无锡海硕生物有限公司)，邻苯二甲酸二丁 面。由于其不含有机溶剂，不仅环境污染少，且避免 酯 (上海凌峰化学试剂有限公司)，2，6．二叔丁基对 了溶剂型压敏胶能量消耗大及乳液型压敏胶干燥速 甲酚(国药集团化学试剂有限公司)，其他试剂均为 度慢等问题，与传统压敏胶相 比具有较大的优 分析纯。 势 ¨ 。热熔压敏胶的皮肤刺激性小 J，适用于制 2 方法 备经皮给药贴剂。王隆明 使用热熔压敏胶制备 2．1 热熔压敏胶的制备 了麝香壮骨膏；王浩等 制备了含有妥洛特罗的热 按照表 1所示处方，称取各材料于圆底烧瓶中， 熔压敏胶透皮贴剂，动物实验证实具有较好的疗效。 氮气保护下加热至 160—180℃，以300r·min一的 热熔压敏胶是多种材料的混合物，规格多，性能 速度机械搅拌2h，冷却即得。 差异大。本研究以苯乙烯一异戊二烯．苯乙烯三嵌段 2．2 热熔压敏胶的性能测定 共聚物(SIS)为主体材料，制备多种不同性能的热熔 2．2．1 热熔压敏胶空 白贴剂的制备 以铝箔作为 压敏胶，并以Ot．细辛醚为模型药物，考察其在不同 贴剂的背衬层，分别将各种热熔压敏胶加热熔化后 性能热熔压敏胶中的释放速率，研究热熔压敏胶的 均匀涂布于背衬层上成厚度为0．012g ·em 的薄 性能与释放药物速率的关系，为贴剂处方设计时热 层，冷却后盖上离型纸，剪裁即得。 熔压敏胶的选择提供依据。 2．2．2 初黏力的测定 使用滚球斜面停止法 (J． 1 材料 Dow法)测定贴剂的初黏力。将除去防黏层的贴剂 TK．12A型透皮扩散试验仪(2．83cm ，6．8mL， 置于初黏性测定仪测试段上，将直径不同的一系列 上海凯偕科技贸易公司)；TU．1800紫外检测器 (北 钢球从大到小依次从与水平面呈30。角的倾斜板上 京普析通用仪器设备有限公司)；初黏力检测仪 (济 滚下，经过测试段上的压敏胶贴剂，找出其中能完全 南格瑞特测试)。 停止在黏胶面上的最大钢球。用该钢球的号数 N Ot一细辛醚(广西柳州制药有限公司)，SI