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(Z)-2-(呋喃-2-基)-2-甲氧亚胺基乙酸合成研究进展.pdf
山东化工
·22· CHEMICAL
SHANDONG INDUSTRY 2010年第39卷
胡 玲，胡 波，杨旭，贾卫斌
(山东省化q-研究院，山东济南250014)
摘要：(z)-2一(呋哺一2一基)一2一甲氧亚胺基乙酸是一种重要的医药中间体，主要用于合成头孢菌素一头孢呋辛(头孢呋辛钠
或头孢呋辛酯)。按照不同的合成原料、试剂和反应路线对(z)一2一(呋喃一2一基)一2一甲氧亚胺基乙酸的合成方法进展进行
了综述。
乙酸饺；合成方法；进展
中围分类号：叩∞1．1 文献标识码：A 文章编号：1008—02ZX(20IO)O／一0022—03
in Acid
ProgressSyntheses
Wei—bin
Bo，YANGXu，JIA
HU∞曙，HU
ChemicMResearch
(ShandongIndustry Institute，Jinan250014，China)
acidisan medicine
important
intermediateof ondifferent
cefuroxime(sodium／ester)．Basedmaterials，reagents
producing starting
andreaction inthe methods
characteristics，the
pw铲essessynthetic
acidwerereviewed．
(furyl—2一y1)acetlc
Keywords：2一OXO一2一furanylacetic acid；
acidammonium
(Z)一2一methoxyimino一2一(furyl一2一y1)aceticsalt；syntheticme￡}lod；pr0目re褐
头孢呋辛属于头孢菌素类抗生素中的第二代 够稳定，各生产企业均将呋喃肟酸制备成呋喃铵盐
产品…，其特点是抗菌谱广、肾脏毒性较低、渗透性 (Ⅱ)的形式出售，在头孢呋辛的生产过程中使用性
强，且对B一内酰胺酶具有较高的稳定性；在临床治 能是一样的。综合文献报道，呋哺肟酸均采用2一
疗上药效确切、使用方便，从而被广泛用于由抗敏感 氧代一2一呋喃基乙酸与甲氧基胺进行肟化反应制
细菌引起的各类感染性疾病。到2008年，头孢呋辛得，作为合成呋喃肟酸的主要原料2一氧代一2一呋
钠产量已达到300多吨，同比上一年增长了21．37％。
喃基乙酸，文献报道了六种合成路线。现有的工艺
随着头孢呋辛在世界头孢菌素市场的良好表现，市 路线仍旧存在许多弊端，进一步探索高效、环保的合
场对其上游原料药及中间体的需求大幅增长，作为 成路线是一个重要的课题。鉴于此，本文按照不同
头孢呋辛侧链(z)一2一(呋喃一2一基)
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