5-氨基水杨酸制剂研究现状及展望.pdfVIP

Medical 安徽医药AnhuiandPharnm,ceuticalJournal2010 ·125· Feb；14(2) ◇综述与讲座◇ 5一氨基水杨酸制剂研究现状及展望 杨志欣，杜素美 (黑龙江中医药大学药学院，黑龙江哈尔滨150040) 摘要：5一氨基水杨酸是临床治疗溃疡性结肠炎的主要药物，为促进该产品更好地研发与应用，本文就5-ASA目前已上市品种及 正处于研发的制剂设计进行较详细的整理，并探讨5．氨基水杨酸临床最佳的制剂形式。 关键词：5一氨基水杨酸；制剂进展；口服结肠定位 of acid Progress5-aminosalicylicpreparation YANG Su—mei Zhi．xin．DU Medicine，Haerbin150040) (CollegeofPharmacy，Heilon舒iangUniversityofChinese themain forclinicaltreatmentofIBD．Inorderto thebetterresearchandde- acid(5-ASA)is Abstract：5一aminosalicylic drug promote and of of this article the marketed andthe stillinRD velopmentapplicationproduct，thisarrangedcurrendy products preparationdesign the of 5-ASA thendiscussedbestform fortheclinical of5-ASA． detailedly，and preparation application of Keywords：5一aminosalicyhcacid；progresspreparation；oralCOlOn—specificdehvery 溃疡性结肠炎(ulcerativecolitis，UC)又称慢性非特异性后，巴柳氮原形药物可一直到达结肠，在结肠处经细菌酶的作 溃疡性结肠炎(NonspecificUC)。1859年由Wilks首先描述，用使偶氮键断裂，释放5一氨基水杨酸产生抗炎作用BJ。1997 1920年被医学界公认，我国于1956年首次报道。该病病因 及发病机制均不明确，且病程冗长，被世界卫生组织列为现代 场英国上市。 难治病之一。目前，临床一线药物主要是以5一氨基水杨酸(5- ASA)为主要成分的各种制剂。为促进其更好地研发与应用， 基水杨酸借偶氮键相互连接而构成偶氮二水杨酸，在小肠中 本文就5-ASA目前已上市品种及正处于研发的制剂设计进不易吸收，进入结肠后在细菌作用下，裂解为2分子5-氨基水 行较详细的整理，并探讨5一氨基水杨酸临床最佳的制剂形式。 杨酸发挥治疗作用。奥柳氮具有一定的刺激小肠分泌(主要 1临床5-ASA给药途径优劣分析 是重碳酸盐)作用，可使肠内液体负荷增加，软化粪便，甚至 5-ASA制剂临床主要为口服、腔道给药(灌肠剂或栓剂)，有一定的致腹泻作用。因此，本品宜从低剂量开始，一般以一 两种途径比较而言各有利弊。从疗效上讲，腔道给药效果更