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中国民族民间医药 论著 ofEtlInomedicine n咖妇 ·20· chin啪J01lrIIal and岫hamIacy 皂苷类脂质体研究新进展 陈新梅 山东中医药大学药学院，山东济南250355 【关键词】：皂苷；进展 【中图分类号】R285．1 【文献标识码】A 【文章编号】l007—8517(2010)02一020一2 ．皂苷是天然产物化学库的重要组成之一，具有多 显著高于低剂量组(45．23％)和游离刺五加皂苷组 种生物活性诸如抗肿瘤、抗炎、免疫调节、保肝等活 (46．16％，P0．05)，而低剂量刺五加皂苷脂质体组与 性，但皂苷口服后在胃肠道内不稳定，受胃肠道酶、 游离刺五加皂苷组无明显差异(PO．05)。 细菌及pH值等多种因素的影响，生物利用度很低；皂 1．4柴胡皂苷脂质体柴胡皂苷口服吸收生物利用 苷肠壁黏膜透过能力差；个别皂苷具有较强的溶血 度低，静脉注射能引起溶血。丁武孝等[81采用对二棕 性；上述原因限制了皂苷类的应用。脂质体是一种新 榈酰磷脂酰胆碱和琥珀酸胆固醇酯将其制成脂质体后 型载体，包封皂苷，能降低皂苷溶血性、提高皂苷的 静脉给药，溶血性降低。 生物利用度；皂苷类脂质体生物可降解、生物相容性 1．5黄芪总皂苷脂质体井水泉等旧1采用改良的乙醇 好，因此皂苷类脂质体已得到广泛研究。本文就皂苷 注入一挤出法制备了含有黄芪总皂苷在内的黄芪有效 类脂质体的研究新进展进行综述。 部位脂质体，该制剂静脉注射，能显著延长小鼠加闭 气管心电消失的时间、缓解异丙肾上腺素导致的大鼠 1 皂苷类脂质体研究新进展 急性心肌缺血、增强缺血心肌中超氧化物歧化酶的活 性、降低丙二醛的含量。 1．1 人参皂昔脂质体 陈新梅等…研制的人参皂苷 Rgl脂质体平均包封率为35％，对东莨菪碱诱导大鼠学是从黑乳海参中提取出来的三萜皂苷，具有肿瘤杀伤 习记忆障碍有一定的改善作用瞳】；梁平等b1以薄膜分 和新生血管生成抑制的双重作用。口服生物利用度 m，包 低，静脉注射溶血性强。熊阳等n¨111采用薄膜超声 散一超声制备的小单室脂质体平均粒径2．5±u 封率为51％；张辉等H1制备的人参皂苷Rh2脂质体包封 率为38％。 比，体内外溶血性大大降低。 1．2三七皂苷脂质体徐白等哺1用薄膜分散法制备 三七总皂苷脂质体，以卡波姆为基质制成凝胶剂，能 2给药途径 增加药物的皮肤滞留量，提高药物在皮肤局部的生物 利用度。方晓玲等哺1制备的三七总皂苷脂质体通过肺 皂苷类脂质体给药途径广泛，目前文献报道的有： 部给药，能延长在血液循环中的时间，提高了三七皂 肺部给药‘3～、口膨21、腹腔注射‘刳、皮肤给药‘副。 苷生物利用度。 1．3刺五加皂苷脂质体吴远等1采用薄膜分散一3研究现状 超声法制备刺五加叶皂苷脂质体包封率为63％．刺五 加皂苷脂质体组与游离刺五加皂苷组均使肝癌细胞 目前皂苷类脂质体的研究多集中在单体，复方较 GO／G1期和s期比例明显下降，并观察到细胞凋亡，高少见；绝大多数停留在动物实验阶段；皂苷类脂质体 剂量刺五加皂苷脂质体组荷瘤小鼠的抑瘤率(62．21％) (下转第36页) [基金项目】：山东省高等学校科技计划项目(项目编号J09LF56)。 万方数据 中国民族民间医药 菊物研究 ofEthnomedicineand ·36· Chine盹